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2024
08-29IPHASE/匯智和源 寡核苷酸偶聯抗體藥體外ADME研究一站式產品解決方案
寡核苷酸即長度在20至60單位間的短DNA或RNA低聚物，它們可以合成或以單鏈（ss）/雙鏈（ds）低聚物的形式天然存在。寡核苷酸具有調控基因表達的du特優勢，目前基于寡核苷酸的基因療法的開發如火如荼，拓寬了疾病的治療手段，為許多疾病的治療帶來希望。但由于寡核苷酸分子量大、親水性強且帶負電荷，其未經修飾難以透過細胞膜和血腦屏障；同時，寡核苷酸也存在易被核酸酶降級、穩定性差等問題，其遞送問題成為了限制寡核苷酸藥物開發的較大問題。而目前已熟知的脂質體遞送系統和GalNAc遞送系統都是靶向肝臟組織，因2024
08-222024
08-16IPHASE/匯智和源 多肽偶聯藥物體外ADME研究一站式產品解決方案
癌癥已成為全球人類健康最大的威脅，傳統小分子化療藥物臨床應用廣泛但缺乏靶向性，導致全身系統毒性強和耐藥性等問題頻發，鑒于此，“生物導蛋”抗體偶聯藥物（Antibody-drugConjugate,ADC）應運而生。然而，抗體大分子的生物特點使得ADC在腫瘤部位滲透率低，嚴重限制了ADC的腫瘤治療效果。在此基礎上，科學家通過更換抗體結構，即選用可通過化學合成或原位表達的多肽來作為新的“靶向”，這就是近年來乘勢而起的“多肽偶聯藥物（Peptide-drugConjugate,PDC）”。一、多肽偶聯2024
08-072024
08-06IPHASE/匯智和源 化妝品控油功效評價之5α-還原酶活性抑制試驗
5α-還原酶（5α-Reductase）是雄激素代謝中的關鍵酶，可將睪酮轉化為更具活性的二氫睪酮（DHT）。二氫睪酮作為一種比睪酮更強效的雄激素，可加速皮脂腺細胞的增殖和皮脂合成，這也是導致皮膚出油的原因之一。化妝品功效成分如果能夠抑制5α-還原酶活性，減少DHT的轉化，則能有效地調節皮脂腺細胞的活性，減少皮脂的分泌，從而起到控油的作用。因此，可通過5α-還原酶活性抑制試驗來評價化妝品的控油功效。一、5α-還原酶簡介5α-還原酶是定位于靶細胞微粒體上的膜蛋白，是雄激素睪酮(testosteron2024
07-252024
07-19IPHASE/匯智和源 新型肝細胞體外代謝模型助力慢代謝藥物動力學研究
一、簡介藥物代謝指藥物在體內多種藥物代謝酶的作用下，化學結構發生改變的過程，又稱為生物轉化過程。肝臟是人體最主要的藥物代謝器官，由位于肝細胞滑面內質網的細胞色素P450（CytochromeP450，CYP）酶系催化，因此構建體外模型如肝微粒體和懸浮原代肝細胞便于預測藥物在體內的代謝轉化過程。前者體外孵育時間一般小于1小時，后者一般小于4小時[1]。然而近年來，實現藥物的低清除率是藥物設計的主要目標。低清除率藥物即慢代謝藥物是指在傳統的肝微粒體和懸浮肝細胞代謝模型中無明顯母藥轉化的藥物，其體外內2024
07-122024
07-102024
07-03IPHASE/匯智和源 推出CYP家族重組酶及SLC家族轉運體新產品
在臨床應用中患者經常會同時使用多種藥物，這些藥物可能會產生藥物-藥物相互作用（Drug-druginteraction，DDI），最終導致嚴重不良反應或減弱治療效果，因此，有必要對DDI發生的可能及其影響程度和嚴重性進行科學評估。藥物相互作用按照發生機制可分為理化性質、代謝酶、轉運體、靶點及疾病介導的相互作用，按照影響指標可分為藥代動力學相互作用和藥效動力學相互作用，而開展體外試驗就是為了全面了解在研藥物的藥代動力學（Pharmacokinetics，PK）特征，以初步估計藥代動力學相互作用的可2024
06-212024
06-20IPHASE/匯智和源 PROTAC體外DMPK研究一站式產品解決方案
小分子藥物因為其可口服的高便利性，易吸收、易穿透細胞膜的高可成藥性，成為現代藥物開發的基石。但傳統的小分子藥物采用的是“占位驅動”模式來抑制蛋白功能，導致包括受體、激酶及通道類型等靶點在內的基因僅有約400種可作目標藥物，而已知的可成藥的基因約3000種。因此，“事件驅動”模式蛋白降解靶向嵌合體（Proteolysis-TargetingChimera,PROTAC）技術為新藥研發提供了新思路，并成為新藥研發的一大利器。一、蛋白降解靶向嵌合體簡介PROTAC是一種異雙功能分子，結構由兩個配體通過2024
06-172024
06-05全面匹配標準要求！IPHASE新版Ames試劑盒都有這些變化！
Ames試驗建立以來，在全球范圍內應用了近五十年，是評價化合物致突變性的一種經典方法。隨著人們對Ames試驗認同度的不斷提高，Ames試驗已成為遺傳毒理學不·可或·缺的一個檢測項目，使用此方法測試的化合物已達上萬種，并且測試結果在很多生物試驗中證實了其效用性。當前，Ames試驗在食品、藥品、化學品、化妝品、農藥、醫療器械、消毒產品、環境等多個領域中得到了廣泛的應用，成為產品研發和申報階段必須開展的遺傳毒性試驗。目前，Ames試驗主要參照OECD標準、各領域的國家標準、行業標準或指導原則進行，試驗2024
06-042024
05-282024
05-23IPHASE/匯智和源 多領域遺傳毒理Ames試驗試劑盒全新升級
細菌回復突變試驗（BacterialReverseMutationTest)，亦稱Ames試驗，于1975年由美國加利福尼亞大學伯克利分校生化系B.N.Ames教授實驗室建立并不斷發展完善，至今已成為國際上通用的遺傳毒理評價體系的必檢項目，同時也是許多遺傳毒理學新興技術發展過程中對照驗證結果的試驗之一，廣泛應用于化合物的致突變性和潛在致癌性的初篩檢驗。一、Ames試驗簡介Ames試驗是以營養缺陷型的突變體菌株為指示生物來檢測基因突變的體外試驗，可預測受試物的遺傳毒性和潛在致癌性。常用的菌株有組氨2024
05-222024
05-202024
05-17掃一掃訪問手機商鋪
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