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Ivosidenib

MCE 國際站：Ivosidenib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18767

CAS：1448347-49-6

Synonyms：AG-120

純度：0.9974

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ivosidenib (AG-120) 是異檸檬酸脫氫酶 1 的突變體酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制劑，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在體內(nèi)降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和臨床活性，具有 AML 研究的潛力。

體外：Ivosidenib (AG-120) (0-13 μM; 48 小時) 抑制幾種具有相似 IC50 值的 IDH1-R132 突變體：分別為 IDH1-R132H (IC50=12 nM)；IDH1-R132C (IC50=13 nM)；IDH1-R132G (IC50=8 nM)；IDH1-R132L (IC50=13 nM)；IDH1-R132S (IC50=12 nM)[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：AG-120（管飼給藥；50 mg/kg 和 150 mg/kg）可迅速降低腫瘤中的 2-HG 濃度，在給藥后 -12 小時達到最大抑制（50 mg/kg 和 150 mg/kg 劑量下分別為 92.0% 和 95.2%）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：12 nM (mouse IDH1R132H)[1]

熱銷產(chǎn)品：MMAF  | Cyclosporin A  | Lenvatinib  | H-151  | SM-102  | Polyinosinic-polycytidylic acid  | Dimethyl sulfoxide  | MK-2206 (dihydrochloride)  | RP-6306  | Deferoxamine (mesylate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Popovici-Muller J, et al. Discovery of AG-120 (Ivosidenib): A First-in-Class Mutant IDH1 Inhibitor for the Treatment of IDH1Mutant Cancers. ACS Med Chem Lett. 2018 Jan 19;9(4):300-305.