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Idasanutlin

MCE 國際站：Idasanutlin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15676

CAS：1229705-06-9

Synonyms：RG7388

純度：99.93%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Idasanutlin (RG7388) 是一種有效，選擇性的 MDM2 拮抗劑，能夠抑制 p53-MDM2 的結合，IC50 值為 6 nM。

生物活性：Idasanutlin (RG7388) 是一種有效的選擇性 MDM2 拮抗劑，可抑制 p53-MDM2 結合，IC₅₀ 為 6 nM。 IC50 和目標：IC50：6 nM (p53-MDM2)^[1] 體外： Idasanutlin (RG7388) 抑制細胞增殖，IC< sub>50 of 30 nM，并在表達野生型 p53^[1] 的癌細胞中誘導劑量依賴性 p53 穩定、細胞周期停滯以及細胞凋亡。?Idasanutlin ( RG7388)（300 nM 或 1.8 μM）誘導 SJSA 骨肉瘤細胞凋亡^[2]。 體內：Idasanutlin (RG7388, 25 mg/kg po) 在小鼠 SJSA 人骨肉瘤異種移植模型中導致腫瘤生長抑制和消退^{[1]< /sup>。 Idasanutlin (RG7388) 在 SJSA 異種移植模型中誘導細胞凋亡和抗增殖[2]。}

體外：Idasanutlin (RG7388) 抑制細胞增殖，IC50 為 30 nM，并在表達野生型 p53 的癌細胞中誘導劑量依賴性 p53 穩定、細胞周期停滯以及細胞凋亡[1]。 Idasanutlin (RG7388) (300 nM 或 1.8 μM) 誘導 SJSA 骨肉瘤細胞凋亡[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Idasanutlin (RG7388，25 mg/kg po) 在小鼠 SJSA 人骨肉瘤異種移植模型中導致腫瘤生長抑制和消退[1]。 Idasanutlin (RG7388) 在 SJSA 異種移植模型中誘導細胞凋亡和抗增殖[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：在 10 至 12 周齡時，將懸浮在無酚 Matrigel 和 PBS 中的 1:1 人類 SJSA 骨肉瘤細胞 (ATCC) 混合物植入小鼠體內。將濃度為 5×106 細胞、總體積為 0.2 mL 的小鼠植入小鼠的右側。在大約第 10 天，根據腫瘤體積對動物進行隨機分組，以便所有 10 只隨機小鼠的起始平均腫瘤體積相似，為 100 至 250 mm3。Idasanutlin (RG7388) 以無定形固體分散體微塊沉淀粉末的形式給藥，其中含有 30% 藥物物質和 70% 羥丙基甲基纖維素乙酸酯琥珀酸酯聚合物，在給藥前立即在 Klucel/Tween 中重構為懸浮液，給藥后丟棄剩余的懸浮液。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞增殖通過四唑染料測定法進行評估。通過濃度對數與抑制百分比的圖的線性回歸確定細胞增殖的 50% 抑制 (IC50) 或 90% 抑制 (IC90) 濃度。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：6 nM (p53-MDM2)[1]

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參考文獻：

[1]. Ding Q, et al. Discovery of RG7388, a potent and selective p53-MDM2 inhibitor in clinical development. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5979-83.
[2]. Higgins B, et al. Preclinical optimization of MDM2 antagonist scheduling for cancer treatment by using a model-based approach. Clin Cancer Res. 2014, 20(14), 3742-3752.