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BI 2536

MCE 國際站：BI 2536

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-50698

CAS：755038-02-9

純度：99.95%

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的雙抑制劑，IC50 分別為 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干擾素 β) 基因轉錄。

生物活性：BI 2536 是一種雙重 PLK1 和 BRD4 抑制劑，IC₅₀ 分別為 0.83 和 25 nM^[1]。 BI-2536 抑制 IFNB（編碼 IFN-β）基因轉錄^[4]。 IC50 和目標：IC50：0.83 nM (Plk1)、3.5 nM (Plk2/Snk)、9 nM (Plk3/Fnk)^[1]
IC50：25 nM (BRD4)^[2] 體外：從 10 nM 開始超過 100 倍濃度范圍，BI 2536 導致 HeLa 細胞積累 4N DNA 含量，指示 G2 期或有絲分裂中的細胞周期阻滯。除了 HeLa 細胞外，BI 2536 還能有效抑制一組 32 種人類癌細胞系的增殖，這些細胞系代表不同的器官衍生（包括乳腺癌、結腸癌、肺癌、胰腺癌和前列腺癌、黑色素瘤和造血系統癌）和多種多樣的腫瘤抑制基因或癌基因突變的模式（包括 RB1、TP53、PTEN 和KRAS 狀態）。該細胞組的半數最大有效濃度 (EC₅₀) 值范圍為 2-25 nM，而濃度為 100 nM 的 BI 2536 通常足以誘導完-全的有絲分裂停滯。指數生長的 hTERT-RPE1、人臍靜脈內皮細胞 (HUVEC) 和正常大鼠腎 (NRK) 細胞的增殖在 12-31 nM 的 EC₅₀ 值范圍內被阻斷，表明與將未轉化的細胞循環至 BI 2536^[3]。 體內： BI 2536（40-50 mg/kg，靜脈注射）在免疫缺陷的 nu/nu 小鼠中阻止人類癌癥異種移植物的生長。每周一次或兩次靜脈注射 40-50 mg/kg BI 2536 的連續周期被發現在不同的異種移植模型中非常有效，例如 HCT 116 結腸癌完-全抑制腫瘤，每周兩次時間表（治療與每周一次治療的對照（T/C）值為 0.3%，T/C 值為 16%；根據臨床體征和沒有重大體重變化來判斷，這兩種方案都具有良好的耐受性^[3]。

體外：超過從 10 nM 開始的 100 倍濃度范圍，BI 2536 導致 HeLa 細胞以 4N DNA 含量積累，表明 G2 期或有絲分裂中的細胞周期阻滯。除了 HeLa 細胞外，BI 2536 還能有效抑制一組 32 種人類癌細胞系的增殖，這些細胞系代表不同的器官衍生 (包括乳腺癌、結腸癌、肺癌、胰腺癌和前列腺癌、黑色素瘤和造血系統癌) 和多種多樣的腫瘤抑制基因或癌基因突變的模式 (包括 RB1、TP53、PTEN 和KRAS 狀態)。該細胞組的半數最大有效濃度 (EC50) 值范圍為 2-25 nM，而濃度為 100 nM 的 BI 2536 通常足以誘導完-全的有絲分裂停滯。指數生長的 hTERT-RPE1、人臍靜脈內皮細胞 (HUVEC) 和正常大鼠腎 (NRK) 細胞的增殖在 12-31 nM 的 EC50 值范圍內被阻斷，表明與將未轉化的細胞循環至 BI 2536[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：BI 2536 (40-50 mg/kg，iv) 在免疫缺陷的 nu/nu 小鼠中阻止人類癌癥異種移植物的生長。每周一次或兩次靜脈注射 40-50 mg/kg BI 2536 的連續周期被發現在不同的異種移植模型中非常有效，例如 HCT 116 結腸癌完-全抑制腫瘤，每周兩次時間表 (處理與每周一次處理的對照 (T/C) 值為 0.3%，T/C 值為 16%；根據臨床體征和沒有重大體重變化來判斷，這兩種方案都具有良好的耐受性[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[3] 雌性 BomTac:NMRI-Foxn1nu 小鼠側腹分別皮下注射 2×106、1×106 和 1×107 個細胞，移植 HCT 116 結腸癌、NCI-H460 或 A549 肺癌細胞。當腫瘤體積達到約 50 立方毫米時，將動物配對分為治療組和對照組，每組十只小鼠。在回歸實驗中，直到平均腫瘤體積達到 500 立方毫米才開始治療。BI 2536 按照所示劑量和時間表經靜脈注射到尾靜脈中。給藥量為每公斤體重 10 毫升。每周用卡尺測量腫瘤體積三次。通過以下公式將結果轉換為腫瘤體積（立方毫米）：長×寬2×π/6。在同一天測定小鼠的體重作為耐受性指標。為了進行統計分析，使用單側（遞減）精確 Wilcoxon 檢驗將治療組與載體對照組進行比較。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞增殖試驗是將不同濃度的 BI 2536 (10 nM-1 μM) 孵育 72 小時，然后使用熒光分光光度計測量 Alamar Blue 染料轉化率來評估細胞生長情況。細胞生長被抑制 50% 的有效濃度 (EC50) 是根據劑量反應曲線擬合推算出來的[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PLK1 0.83 nM (IC50) Plk2/Snk 3.5 nM (IC50) Plk3/Fnk 9 nM (IC50) BRD4 25 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Lénárt P, et al. The Small-Molecule Inhibitor BI 2536 Reveals Novel Insights into Mitotic Roles of Polo-like Kinase 1. Curr Biol. 2007 Feb 20;17(4):304-15.
[2]. Chen L, et al. BRD4 Structure-Activity Relationships of Dual PLK1 Kinase/BRD4 Bromodomain Inhibitor BI-2536. ACS Med Chem Lett. 2015 May 18;6(7):764-9.
[3]. Steegmaier M, et al. BI 2536, a Potent and Selective Inhibitor of Polo-like Kinase 1, Inhibits Tumor Growth In Vivo. Current Biology (2007), 17(4), 316-322.
[4]. Malik N, et al. Suppression of IFN β gene transcription by inhibitors of bromodomain and extra-terminal (BET) family members. Biochem J. 2015 Jun 15;468(3):363-72.