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Brusatol

MCE 國際站：Brusatol

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19543

CAS：14907-98-3

中文名稱：鴉膽子苦醇；鴉膽苦醇

Synonyms：鴉膽子苦醇; NSC 172924

純度：99.89%

存儲條件：4°C，避光，氮氣保存 *溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個月（避光，氮氣保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Brusatol (NSC 172924) 是一種獨-特的 Nrf2 通路抑制劑，可使多種癌細胞對 Cisplatin 和其他化療活性分子敏感。Brusatol 通過抑制 Nrf2 介導的防御機制來增強化療的療效。Brusatol 可開發為輔助化療化合物。 Brusatol 增加細胞凋亡(apoptosis)。

生物活性：Brusatol (NSC?172924) 是一種獨-特的 Nrf2 通路抑制劑，可使多種癌細胞對順鉑和其他化療藥物敏感。 Brusatol 通過抑制 Nrf2 介導的防御機制來增強化療的療效。 Brusatol可開發為輔助化療藥物^[1]。 Brusatol 增加細胞細胞凋亡^[2]。 IC50 和目標：Nrf2^[1] 體外： Brusatol（0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15?μg/mL）以劑量依賴性方式降低 CT-26 細胞的活力，IC₅₀ 值為 0.27±0.01μg/mL。 Brusatol與順鉑（CDDP）以1:1的恒定濃度比聯合使用時，與單藥治療相比，細胞生長抑制作用明顯增強； Brusatol 和 CDDP 共同處理的 IC₅₀? 值為 0.19±0.02μg/mL^[2]。
Brusatol 引起 Nrf2 蛋白的快速和瞬時消耗，通過轉錄后機制，在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌細胞中。 Brusatol 使哺乳動物細胞對化學毒性敏感 - 對 Nrf2^[3] 治療靶向的影響。 體內實驗：“Brusatol 能夠到達腫瘤組織并抑制 Nrf2 通路。給裸鼠注射 A549 細胞以誘導腫瘤生長，然后進行單次腹腔注射2 mg/kg Brusatol。注射后 24 小時或 48 小時 Nrf2 蛋白水平顯著降低^[1].?
順鉑 (2 mg/kg) 或 Brusatol (2 mg/kg ) 單獨使用不會顯著抑制腫瘤生長，而在組合組中，腫瘤大小顯著減小^[1]。?

體外：Brusatol（0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL）以劑量依賴性方式降低 CT-26 細胞活力，IC50 值為 0.27±0.01μg/mL。當 Brusatol 與順鉑（CDDP）以 1:1 的恒定濃度比聯合使用時，與單藥治療相比，細胞生長抑制明顯增強；Brusatol 和 CDDP 聯合治療的 IC50 值為 0.19±0.02μg/mL[2]。Brusatol 通過轉錄后機制在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌細胞中引起 Nrf2 蛋白的快速和短暫耗竭。Brusatol 使哺乳動物細胞對化學毒性敏感[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Brusatol 能夠到達腫瘤組織并抑制 Nrf2 通路。裸鼠注射 A549 細胞以誘導腫瘤生長，然后單次腹腔注射 2 mg/kg Brusatol。注射后 24 小時或 48 小時，Nrf2 蛋白水平顯著降低[1]。順鉑 (2 mg/kg) 或 Brusatol (2 mg/kg) 單獨使用不能顯著抑制腫瘤生長，而在聯合用藥組中，腫瘤大小顯著減小[1]。“MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Nrf2[1]

熱-銷產品：Trastuzumab  | Bleomycin (hydrochloride)  | Puromycin (dihydrochloride)  | Ionomycin  | Cisplatin

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參考文獻：

[1]. Dongmei Ren, et al. Brusatol enhances the efficacy of chemotherapy by inhibiting the Nrf2-mediated defense mechanism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Jan 25;108(4):1433-8.
[2]. Hai-Ming Chen, et al. Synergistic antitumor effect of brusatol combined with cisplatin on colorectal cancer cells. Int J Mol Med. 2018 Mar;41(3):1447-1454.
[3]. Adedamola Olayanju, et al. Brusatol provokes a rapid and transient inhibition of Nrf2 signaling and sensitizes mammalian cells to chemical toxicity-implications for therapeutic targeting of Nrf2. Free Radic Biol Med. 2015 Jan;78:202-12.