聚合物膠束是由聚合物形成的一種自組裝納米顆粒,通常由具有疏水內(nèi)核和親水表面的聚合物構(gòu)成。這種納米顆粒具有d特的結(jié)構(gòu)和性質(zhì),因此在多個(gè)領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。是由兩親性嵌段聚合物自組裝形成的納米級(jí)球形、超分子的膠態(tài)粒子。兩親性聚合物的親脂尾端因疏水而聚于膠束內(nèi)部,可對(duì)難溶性藥物實(shí)現(xiàn)增溶作用;親水頭端則因極性而延伸向外部,并對(duì)膠束內(nèi)部的疏水基團(tuán)起到保護(hù)作用。
聚合物膠束是由兩親性嵌段共聚物在水中自組裝形成的納米級(jí)膠體顆粒,具有以下特點(diǎn):
1、結(jié)構(gòu)特性
核殼結(jié)構(gòu):具有疏水內(nèi)核和親水外殼的核殼結(jié)構(gòu)。疏水內(nèi)核可包裹疏水性藥物,親水外殼能使膠束在水中穩(wěn)定分散,并減少與生物系統(tǒng)的非特異性相互作用。
粒徑較小:通常空白膠束粒徑在10-50nm之間,載藥后粒徑會(huì)有所增大,但仍屬于納米級(jí)別。這種小粒徑有利于膠束在體內(nèi)通過增強(qiáng)的滲透和滯留(EPR)效應(yīng)被動(dòng)靶向到腫瘤等病變組織,也利于其通過一些生物屏障,如血腦屏障等。
形態(tài)多樣:除了常見的球形膠束外,還可根據(jù)兩親性共聚物的組成和比例形成圓柱狀、螺旋狀和層狀等不同結(jié)構(gòu)。
2、物理化學(xué)性質(zhì)
臨界膠束濃度低:能夠在較低的濃度下形成膠束,這意味著在較低濃度的共聚物溶液中就能實(shí)現(xiàn)自組裝,有利于提高藥物的負(fù)載效率和減少載體材料的用量。
穩(wěn)定性好:相比表面活性劑膠束,具有更好的穩(wěn)定性。其穩(wěn)定性主要來源于兩親性共聚物的分子結(jié)構(gòu)以及膠束的核殼結(jié)構(gòu),使其在一定條件下能夠保持結(jié)構(gòu)的完整性,不易解組裝。
載藥范圍廣:可以包載多種類型的藥物,包括疏水性藥物、親水性藥物以及一些功能性分子等。對(duì)于疏水性藥物,可通過物理包埋的方式將其包裹在疏水內(nèi)核中;對(duì)于親水性藥物,可利用膠束外殼的親水性基團(tuán)進(jìn)行吸附或通過化學(xué)鍵合等方式實(shí)現(xiàn)載藥。
控制藥物釋放:能夠?qū)崿F(xiàn)藥物的緩慢釋放,通過調(diào)節(jié)兩親性共聚物的組成、結(jié)構(gòu)和環(huán)境因素等,可以控制藥物從膠束中的釋放速率和釋放行為,如實(shí)現(xiàn)持續(xù)釋放、脈沖釋放或響應(yīng)性釋放等。
3、生物相容性
毒性低:聚合物膠束通常由生物相容性良好的材料制成,在體內(nèi)具有良好的生物相容性,毒性較低,能夠減少對(duì)生物體的不良反應(yīng)。
可修飾性:可以通過對(duì)膠束表面進(jìn)行修飾,如連接靶向配體、抗體、肽鏈等,實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向給藥,提高藥物在特定部位的蓄積,增強(qiáng)治療效果并降低副作用。
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