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Avasimibe

MCE 國際站：Avasimibe

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13215

CAS：166518-60-1

中文名稱：阿伐麥布

Synonyms：阿伐麥布; CI-1011; PD-148515

純度：99.85%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一種有效的，具有口服活性的酰基輔酶 A: 膽固醇酰基轉移酶 (ACAT) 抑制劑，對 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分別為 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。

生物活性：Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一種具有口服活性的酰基輔酶 A-膽固醇酰基轉移酶（ACAT；也稱為 SOAT)）抑制劑，具有 IC<sub ACAT1 和 ACAT2 分別 >50 24 和 9.2 μM^[1]。 Avasimibe可用于前列腺癌的研究^[2]。 IC50 和目標：IC50：24 μM (ACAT1)^[1]。
IC50：9.2 μM (ACAT2)^[1] 在體外： Avasimibe（0、0.25、5、10、20、40 和 80 μM；持續 1、2 和 3 天）減少前列腺癌 (PCa) 細胞的增殖^{[ 2]}.
Avasimibe（10 和 20 μM；48 小時）降低與上皮-間質轉化 (EMT) 密切相關的 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 的表達)^[2].
Avasimibe（10 和 20 μM）在前列腺癌中通過 E2F-1 信號通路觸發細胞周期停滯。 Avasimibe 誘導 PCa 細胞 G1 期細胞周期停滯^[2]。
Avasimibe (10 和 20 μM) 抑制 PCa 細胞的轉移^[2]。 體內 Avasimibe（30 mg/kg，隔天腹膜內注射，持續 7 周）抑制體內 PCa 細胞生長和轉移。 Avasimibe 具有良好的生物相容性和低毒性^[2]。

體外：Avasimibe (0、0.25、5、10、20、40 和 80 μM；1、2 和 3 天) 減少前列腺癌 (PCa) 細胞的增殖[2]。 Avasimibe (10 和 20 μM；48 小時) 降低與上皮-間質轉化 (EMT) 密切相關的 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 的表達[2]。 Avasimibe (10 和 20 μM) 在前列腺癌中通過 E2F-1 信號通路觸發細胞周期停滯。Avasimibe 誘導 PCa 細胞的 G1 期細胞周期停滯[2]。 Avasimibe (10 和 20 μM) 抑制 PCa 細胞的轉移[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Avasimibe (30 mg/kg，隔天腹膜內注射，持續 7 周) 在體內抑制 PCa 細胞生長和轉移。Avasimibe 具有良好的生物相容性和低毒性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：ACAT1 24 μM (IC50) ACAT2 9.2 μM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Taichi Ohshiro,et al. Pyripyropene A, an acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase 2-selective inhibitor, attenuates hypercholesterolemia and atherosclerosis in murine models of hyperlipidemia. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2011 May;31(5):1108-15.
[2]. Kangping Xiong, et al. The cholesterol esterification inhibitor avasimibe suppresses tumour proliferation and metastasis via the E2F-1 signalling pathway in prostate cancer.Cancer Cell Int. 2021 Aug 30;21(1):461.