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Palbociclib

MCE 國際站：Palbociclib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-50767C

CAS：571189-11-2

中文名稱：帕波西利鹽酸鹽

Synonyms：PD-0332991 hydrochloride

純度：99.93%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一種具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 選擇性抑制劑，IC50 值分別為 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 對癌細胞具有抗增殖活性，并誘導其細胞周期阻滯，可用于 HR 陽性和 HER2 陰性乳腺癌，以及肝細胞癌的相關研究。

生物活性：Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一種具有口服活性的選擇性 CDK4 和 CDK6 抑制劑，IC₅₀ 值為 11 和分別為 16 納米。 Palbociclib hydrochloride 具有強效的抗增殖活性，可誘導癌細胞的細胞周期停滯。 Palbociclib hydrochloride可用于HR陽性和HER2陰性乳腺癌和肝細胞癌的研究^{[1][3][4]。 體外鹽酸哌柏西利（0-1 μM，24 小時）抑制 MDA-MB-435 細胞中 Ser795 位點的視網膜母細胞瘤磷酸化，具有IC₅₀ 值為 0.063 μM，對 Colo-205 結腸癌中的 Ser780 和 Ser795 磷酸化具有相似的作用 [1].
Palbociclib (0-10 μM, 24 h) hydrochloride 僅在 G1 期抑制 MDA-MB-453 細胞[1].
Palbociclib （500 nM，7 天）鹽酸鹽增加 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 細胞中同源基因（H2d1、H2k1 和 B2m）的表達[2]。
Palbociclib (0-1 μM, 6 天) hydrochloride 抑制幾種 luminal ER 陽性和 HER2 擴增的乳腺癌細胞系的生長，IC₅₀ 值范圍為 4 nM 至 1 μM [3].
Palbociclib (0-1 μM, 3 days) hydrochloride 抑制人肝癌細胞系的增殖，IC₅₀ 值范圍為 0.01 μM 至 3.49 μM , 并引入 r可逆性細胞周期停滯[4]。 體內： Palbociclib（口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持續 14 天）鹽酸鹽可使腫瘤快速消退并延緩腫瘤生長[1]< /sup>.
Palbociclib（口服，90 mg/kg，每日一次，連續 12 天）鹽酸鹽可減少無腫瘤小鼠脾臟和淋巴結中的 Treg 數量和 Treg：CD8 比率，證明腫瘤非依賴性作用[2].
Palbociclib（口服，100 mg/kg，每日一次，連續1周）鹽酸鹽在基因工程小鼠肝癌鑲嵌模型中具有強效抗腫瘤作用[4 ]。}

體外：Palbociclib (0-1 μM, 24 h) 鹽酸鹽可抑制 MDA-MB-435 細胞中 Ser795 位點的視網膜母細胞瘤磷酸化，IC50 值為 0.063 μM，并對 Colo-205 結腸癌中的 Ser780 和 Ser795 磷酸化均產生類似的效果[1]。Palbociclib (0-10 μM, 24 h) 鹽酸鹽可將 MDA-MB-453 細胞完-全阻滯在 G1 期[1]。Palbociclib (500 nM, 7 days) 鹽酸鹽可增加 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 細胞中同源基因 (H2d1、H2k1 和 B2m) 的表達[2]。鹽酸哌柏西利（0-1 μM，6天）可抑制多種腔內ER陽性和HER2擴增乳腺癌細胞系的生長，IC50值范圍為4 nM至1 μM[3]。鹽酸哌柏西利（0-1 μM，3天）可抑制人肝癌細胞系的增殖，IC50值范圍為0.01 μM至3.49 μM，并誘導可逆性細胞周期停滯[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：鹽酸帕博西尼（口服，75 或 150 mg/kg，每日服用，連續 14 天）可使腫瘤迅速消退并延緩腫瘤生長[1]。鹽酸帕博西尼（口服，90 mg/kg，每日服用，連續 12 天）可降低無瘤小鼠脾臟和淋巴結中的 Treg 數量和 Treg：CD8 比例，顯示出腫瘤獨立作用[2]。鹽酸帕博西尼（口服，100 mg/kg，每日服用，連續 1 周）在基因工程嵌合型肝癌小鼠模型中具有強效抗腫瘤作用[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：DYRK1A 2000 nM (IC50) MAPK 8000 nM (IC50) Cdk4/cyclin D3 9 nM (IC50) Cdk4/cyclin D1 11 nM (IC50) Cdk6/cyclin D2 16 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38.
[2]. Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475.
[3]. Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77.
[4]. Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296.