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RG108

MCE 國(guó)際站：RG108

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13642

CAS：48208-26-0

Synonyms：N-Phthalyl-L-tryptophan

純度：99.85%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一種非核苷的 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶 (DNMTs) 抑制劑 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻斷 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶的活性位點(diǎn)。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影響著絲粒衛(wèi)星序列的甲基化。

生物活性：RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一種非核苷類 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶 (DNMTs) 抑制劑 (IC₅₀=115 nM)，阻斷 DNMT 的活性位點(diǎn)。 RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影響著絲粒衛(wèi)星序列的甲基化^{[1][2] [3]}。 IC50 和目標(biāo)：IC50：115 nM（DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶）^[1]

體外： RG108 在體外有效阻斷 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶，不會(huì)引起人類細(xì)胞系中的共價(jià)酶捕獲。用低微摩爾濃度的 RG108 孵育細(xì)胞會(huì)導(dǎo)致基因組 DNA 顯著去甲基化，而沒有任何可檢測(cè)到的毒性。有趣的是，RG108 引起腫瘤抑制基因的去甲基化和再激活，但它不影響著絲粒衛(wèi)星序列的甲基化^[1]。在另一項(xiàng)研究中，研究了生物素化 RG108 偶聯(lián)物的合成和體外分析，以評(píng)估與 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶的相互作用^[2]。最近的一項(xiàng)研究表明，與天然 SMs^[3] 相比，RG108 可以顯著降低 SM 衍生的 iPS 細(xì)胞中的 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶活性。

激酶實(shí)驗(yàn)：體外甲基化試驗(yàn)的底物 DNA 是來自人類 p16Ink4a 基因啟動(dòng)子區(qū)的 798 bp 片段（相對(duì)于起始密碼子為 -423/+375）。甲基化反應(yīng)包含 350 至 400 ng 底物 DNA 和 4 單位 M.SssI 甲基化酶 (0.5 μM)，最終體積為 50 μL。抑制劑分別以 10、100、200 和 500 μM 的最終濃度添加。反應(yīng)在 37°C 下進(jìn)行 2 小時(shí)。完成后，反應(yīng)在 65°C 下失活 15 分鐘，并使用 PCR 純化試劑盒純化 DNA。將 300 納克純化的 DNA 在 60°C 下用 30 單位 BstUI 消化 3 小時(shí)，然后在 2% Tris-硼酸鹽 EDTA 瓊脂糖凝膠上進(jìn)行分析。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CpG methylase M.SssI 115 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine  | D-Luciferin (sodium)  | Liraglutide  | CL 316243  | Resmetirom  | MPP+ (iodide)  | Heparin (sodium salt)  | Palbociclib  | Z-VAD(OMe)-FMK  | Hygromycin B

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Brueckner B, et al. Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of human DNA methyltransferases. Cancer Res. 2005 Jul 15;65(14):6305-11.
[2]. Schirrmacher E, et al. Synthesis and in vitro evaluation of biotinylated RG108: a high affinity compound for studying binding interactions with human DNA methyltransferases. Bioconjug Chem. 2006 Mar-Apr;17(2):261-6.
[3]. Pasha Z, et al. Efficient non-viral reprogramming of myoblasts to stemness with a single small molecule to generate cardiac progenitor cells. PLoS One. 2011;6(8):e23667.