引言
阿霉素（Doxorubicin）是臨床常用的蒽環類抗腫瘤藥物，但其心臟毒性和耐藥性限制了長期應用。異硫氰酸酯（ITC）是一種高反應性熒光標記基團，通過共價鍵與阿霉素結合形成ITC-Doxorubicin，不僅保留藥物活性，還賦予其熒光成像功能，為研究腫瘤代謝重編程和耐藥機制提供了新工具。

結構與合成原理
ITC-Doxorubicin的合成通過阿霉素的氨基與ITC的異硫氰酸基團反應生成硫脲鍵。ITC的熒光特性（激發波長488 nm，發射波長525 nm）使其適用于熒光顯微鏡和流式細胞術。硫脲鍵的穩定性確保標記物在體內循環中不脫落，同時不影響阿霉素的DNA嵌入能力。

在腫瘤代謝研究中的應用

1. 糖酵解依賴性分析：

1. 腫瘤細胞通過Warburg效應依賴糖酵解供能，ITC-Doxorubicin的熒光信號與葡萄糖攝取量正相關。在乳腺癌模型中，熒光強度隨糖酵解抑制劑（如2-DG）處理而降低，揭示腫瘤代謝脆弱性。

2. 耐藥機制解析：

1. 耐藥細胞通過上調藥物外排泵（如P-gp）減少阿霉素蓄積，ITC-Doxorubicin的熒光信號減弱提示耐藥發生。聯合P-gp抑制劑（如維拉帕米）可恢復信號強度，逆轉耐藥。

在光動力治療（PDT）中的拓展

1. 雙模式治療策略：

1. ITC-Doxorubicin在激光照射下產生單線態氧，實現化療-光動力聯合治療。熒光信號實時監測藥物分布，優化光照參數以減少正常組織損傷。

2. 療效增強機制：

1. PDT誘導的氧化應激增強阿霉素的DNA損傷效應，在肺癌模型中實現協同抗腫瘤作用，腫瘤生長抑制率達80%。

挑戰與解決方案

· 熒光淬滅：腫瘤微環境中的谷胱甘肽可能淬滅熒光，需通過保護基團（如Boc）或納米載體封裝解決。

· 代謝干擾：ITC標記可能影響阿霉素的細胞攝取，需通過結構優化（如延長連接臂）減少空間位阻。

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