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Tucidinostat

MCE 國(guó)際站：Tucidinostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1616493-44-7

純度：0.987

貨號(hào)：HY-109015

中文名稱(chēng)：西達(dá)本胺

Synonyms：西達(dá)本胺; Chidamide; HBI-8000; CS 055

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tucidinostat (Chidamide) 是一種有效的，可口服的 HDAC 第 I 類(lèi) HDAC1/2/3 和第 IIb 類(lèi) HDAC10 的抑制劑，IC50 值分別為 95，160，67 和 78 nM，對(duì) HDAC8 和 HDAC11 的作用較弱 (IC50，733 nM，432 nM)，對(duì) HDAC4/5/6/7/9 無(wú)作用。

體外：Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI -8000) 是一種有效的口服生物可利用的 HDAC 酶 I 類(lèi) (HDAC1，2，3) 和 IIb 類(lèi) (HDAC10) 抑制劑，IC50 為 95，160，67 和 78 nM，對(duì) HDAC8 和 HDAC11 的活性較低 (IC50，分別為 733 nM，432 nM)，對(duì) HDAC4/5/6/7/9 沒(méi)有影響 (IC50，>30 μM)。Tucidinostat 具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性，可抑制多種人源性腫瘤細(xì)胞系，例如 HL-60、U2OS、LNCaP，GI50s 分別為 0.4 ± 0.1、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM。此外，Tucidinostat 對(duì)人胎腎 (CCC-HEK) 和肝 (CCCHEL) 的正常細(xì)胞顯示出較低的毒性[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Tucidinostat (12.5-50 mg/kg，po) 在荷有 HCT-8 結(jié)直腸癌、A549 肺癌、BEL-7402 肝癌和 MCF-7 乳腺癌的小鼠中劑量依賴(lài)性地減小腫瘤大小和腫瘤重量，并且沒(méi)有明顯的身體損失[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：HDAC3 67 nM (IC50) HDAC10 78 nM (IC50) HDAC1 95 nM (IC50) HDAC2 160 nM (IC50) HDAC11 432 nM (IC50) HDAC8 733 nM (IC50)

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：DMG-PEG 2000  | Omaveloxolone  | Biotin  | IPTG  | Retatrutide  | RepSox  | PEG400  | Atrasentan (hydrochloride)  | IL-2, Mouse  | Nintedanib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ning ZQ, et al. Chidamide (CS055/HBI-8000): a new histone deacetylase inhibitor of the benzamide class with antitumor activity and the ability to enhance immune cell-mediated tumor cell cytotoxicity. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Apr;69(4):901-9.