手機版
化工儀器網手機版
化工儀器網小程序
官方微信
公眾號：chem17
掃碼關注視頻號
胰高血糖素樣肽2受體（glucagon like peptide 2 receptor, GLP2R）屬于G蛋白偶練受體超家族，是胰高血糖素受體家族的成員，同GLP-1、胰高血糖素和GIP的受體有較高的同源性。人GLP2R基因定位于染色體17p13.3，編碼553個氨基酸。GLP2R主要表達于胃腸道中，GLP-2是一種有效的腸道生長因子，結合GLP-2R后，激活腺苷酸環化酶，呈劑量依賴性的產生大量cAMP，激活PKA，從而使cAMP反應元件（CRE）和AP-1 依賴的轉錄增加，使被調控基因的表達發生變化。
GLP-2R主要參與改善腸道屏障功能，在腸道中GLP-2R可增強腸道血流，促進隱窩細胞增殖、腸干細胞擴增和腸道生長，目前主要的應用方向是短腸綜合征。短腸綜合征(SBS)是由于小腸被廣泛切除后，腸道有限吸收面積的減少，從而引起的一種營養吸收不良的疾病。GLP-2類似物能夠改善腸系膜的血流量，從而提高營養攝取的能力。除此之外，GLP-2與中樞神經系統中的受體結合，可以抑制食物攝入，并通過黑色素皮質素受體（MCR4）信號通路減少胃排空。
GLP2R靶點藥物研發現狀
目前GLP-2類似物僅有Teduglutide一種藥物獲批上市，用于治療成人SBS。2019年，Teduglutide擴大適應癥用于1歲及以上SBS患兒。2022年，Teduglutide在美國的銷售額約為5.40億美元，2023年到期后，國內重慶派金生物已于2022年3月在國內申報了Teduglutide生物類似藥的臨床申請。
Zealand Pharma的 Dapiglutide是目前一款進入臨床階段的GLP1R/GLP2R雙重激動劑。該藥物主要是通過靶向GLP1R/GLP2R降低食欲，改善腸道屏障功能，從而達到降低體重的目的。
根據資料顯示，截至2024年1月，全球共有20個處于不同開發階段的GLP-2R藥物管線。
未來，隨著醫學界對GLP-2的機制認識的更加清晰，其在胃腸道疾病領域，必然能發揮更大的作用。
GLP2R靶點藥物細胞篩選模型
針對GLP2R靶點藥物開發研究的需求，科佰開發了GLP2R Effector Reporter Cell藥篩細胞模型，模擬體內相關作用機理，可快速便捷篩選候選藥物、體外活性檢測以及放行階段的QC檢測。
部分數據展示
Figure 1. Recombinant GLP2R/β-Arrestin/CHO constitutively expressing GLP2R.
Figure 2. Dose response of Human GLP-2(1-33) in GLP2R β-Arrestin CHO-K1 Cell Line (C5).
免責聲明
- 凡本網注明“來源：化工儀器網”的所有作品，均為浙江興旺寶明通網絡有限公司-化工儀器網合法擁有版權或有權使用的作品，未經本網授權不得轉載、摘編或利用其它方式使用上述作品。已經本網授權使用作品的，應在授權范圍內使用，并注明“來源：化工儀器網”。違反上述聲明者，本網將追究其相關法律責任。
- 本網轉載并注明自其他來源（非化工儀器網）的作品，目的在于傳遞更多信息，并不代表本網贊同其觀點和對其真實性負責，不承擔此類作品侵權行為的直接責任及連帶責任。其他媒體、網站或個人從本網轉載時，必須保留本網注明的作品第一來源，并自負版權等法律責任。
- 如涉及作品內容、版權等問題，請在作品發表之日起一周內與本網聯系，否則視為放棄相關權利。
采購中心