依托度酸又稱乙哚酸、吲哚吡喃乙酸、羅丁等,商品名為L(zhǎng)odine,是新一代的COX-2高選擇性非甾體抗炎藥。本品屬于弱酸性藥物,在較低pH值條件下是分子形式,有利于藥物的吸收。
本品在臨床上廣泛用Chemicalbook于手術(shù)后疼痛的治療、有鎮(zhèn)痛和消炎作用可緩解類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的癥狀、延緩關(guān)節(jié)炎所引起的骨病理改變,能在炎癥部位選擇性地抑制前列腺素合成而抗炎。尤其適用于老年患者。
該產(chǎn)品為吡喃羧酸類非甾體類抗炎藥。在炎癥部位選擇性地抑制前列腺素的合成。抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2),對(duì)環(huán)氧化酶-1(COX-1)影響小,胃腸道不良反應(yīng)小。抗風(fēng)濕作用為阿司匹林的10倍,止痛作用為阿司匹林的2~3倍:持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。無(wú)蓄積現(xiàn)象。
本品為非甾體抗炎藥,具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。其作用機(jī)理可能是通過(guò)阻斷環(huán)氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。本品為非類固醇抗炎藥(NSAIDs)。
作為鎮(zhèn)痛及消炎藥,其療效可與阿司匹林、其他鎮(zhèn)痛藥及許多目前常用的處方用NSAIDs相比。它在炎癥部位選擇性地抑制前列腺素生物合成,給予大鼠治療劑量時(shí),對(duì)胃前列腺素PGE2的抑制是輕微和短暫的。
這可能是其胃腸道不良反應(yīng)較小的機(jī)制。大鼠佐劑關(guān)節(jié)炎模型表明,本品可減少骨及關(guān)節(jié)損害的發(fā)生率和嚴(yán)重性,并能逆轉(zhuǎn)疾病的進(jìn)展。
動(dòng)物試驗(yàn)未見(jiàn)致畸作用,對(duì)生育及一般生殖功能有較小影響。但妊娠動(dòng)物試驗(yàn)表明抑制前列腺素生物合成的藥物可引起難產(chǎn)及分娩延遲。某些前列腺素生物合成的抑制劑可干擾動(dòng)脈導(dǎo)管的閉合。
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