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臨床前化合物庫包括中藥來源的有效單體是新藥研究的重要資源。天然產物具有結構類型多樣的特性，但是到目前為止，只有一小部分的化合物的藥理活性得到研究。與其他藥物研究領域相比，天然產物的活性篩選，由于缺少相應的實體樣品，以及相關的數據信息，藥理活性，特別是與某些特定藥靶之間的關系等，從天然產物中進行系統的篩選研究受到很大的限制。為了充分利用天然產物資源，并為藥物篩選提供基礎，我們設計構建了天然產物及結構修飾的有效單體化合物庫。化合物庫由實體庫和信息庫2部分構成。利用ISIS Base數據庫管理系統，設計構建了化合物庫信息庫，并利用該信息庫對實體庫的樣品進行管理。
臨床前化合物庫純度的要求使組合化學對合成技術本身亦提出了更高的要求。它要求合成反應定向、高產率，得到的產品容易提純。下面分別對固相組合合成和液相組合合成進行簡單介紹。固相載體包括不溶性的有機物（如合成樹脂、纖維素）和無機物（如載玻片）等。使用的載體是低度交聯的聚苯乙烯樹脂，它是由加入1%~2%的二乙烯基苯與苯乙烯共聚生成的高分子聚合物。共察可以選用光或者自由基催化，并且能夠形成機械性能穩定的球形珠體（Bead），其大小還可以進行篩分。這種樹脂價格便宜，且能在芳環上進行金屬化、澳化、氯甲基化、酰化等反應而引人官能團，然后將反應物或者試劑固定在載體上。由于非肽小分子越來越被重視.Tenta（iel樹脂便得到了廣泛的應用。它是含有80（聚乙二醇接枝的交聯聚乙烯。由它營造的反應環境很接近于醚和四氫呋喃，因此具有使用價值。
連接基團是勾通載體和反應試劑進行固相合成必要的橋梁，并且決定著末端官能度和解離產物的方法。已經報道了許多種類型的連接基團，使用時主要根據具體的反應條件進行選擇。它們的特點是：其分子中的羥基、氨基與底物形成的鍵，在堿性條件下是穩定的，從而可以順利地進行固相反應；使用容易得到的強質子酸（如TFA）即可方便地使產物從載體上解離下來。
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