MC-Val-Cit-PAB-PNP(CAS號:159857-81-5)是一種在藥物化學和化學生物學領域具有重要應用的化合物,以下是對該化合物的詳細介紹:
一、基本信息
英文名稱:N-[6-(2,5-Dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)-1-oxohexyl]-L-valyl-N5-(aminocarbonyl)-N-[4-[[[(4-nitrophenoxy)carbonyl]oxy]methyl]phenyl]-L-ornithinamide,也可稱為MC-VC-PABC-PNP。
別名:(4-硝基苯基)碳酸4-[(S)-2-[(S)-2-[6-(2,5-二氧代-2,5-二氫-1H-吡咯-1-基)己酰胺]-3-甲基丁酰胺]-5-脲基戊酰胺]芐酯等。
分子式:C35H43N7O11
分子量:737.77(或737.76、737.756,根據不同來源略有差異)
密度:1.3±0.1g/cm3(或1.338±0.06g/cm3,預測值)
沸點:1034.5±65.0°C(預測值)
閃點:579.4±34.3°C
外觀:白色至淡黃色結晶固體
結構式:
二、應用與特性
主要用途:MC-Val-Cit-PAB-PNP主要用于合成抗體-藥物偶聯物(ADCs)中的連接子(Linker)。ADC藥物由單克隆抗體、連接子和細胞毒性藥物三個模塊組成,連接子在其中起到關鍵作用,確保藥物在靶向細胞中的有效釋放。
特性:MC-Val-Cit-PAB-PNP中的Val-Cit二肽是ADC中較常用的可切割連接子結構單元,因其具有良好的血漿穩定性、釋放行為和化學可牽引性。這種連接子結構能夠確保藥物在血漿中穩定存在,并在靶向細胞處有效釋放細胞毒性藥物。此外,它還具有組織蛋白酶可裂解性,能夠在靶細胞內釋放藥物,避免對正常細胞的毒性作用。
三、儲存與運輸
儲存條件:MC-Val-Cit-PAB-PNP應儲存在2~8°C的環境中,保持干燥、避光并密封。在溶劑中(如DMSO)時,-80°C下可保存6個月,-20°C下可保存1個月(需避光、氮氣保護)。
運輸條件:在運輸過程中,應保持適當的溫度,并避免光照和潮濕。對于需要超低溫保存的樣品,應使用超低溫冰袋進行運輸。
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