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Phenytoin

MCE 國際站：Phenytoin sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0448A

CAS：630-93-3

中文名稱：苯妥英鈉

Synonyms：苯妥英鈉; 5,5-Diphenylhydantoin sodium salt

純度：99.84%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Phenytoin sodium (5,5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一種有效的電壓門控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滯劑。Phenytoin 具有抗癲癇活性，也可減少小鼠乳腺腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移。

生物活性：Phenytoin sodium (5,5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一種有效的電壓門控 Na⁺ 通道 (VGSCs) 阻滯劑。苯妥英鈉具有抗癲癇活性，可減少小鼠乳腺腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移^[1][2]。 體外：苯妥英鈉是一種抗癲癇藥。它可用于治療部分性發(fā)作和全面性強直陣攣發(fā)作，但不適用于原發(fā)性全面性發(fā)作，如失神發(fā)作或肌陣攣發(fā)作。苯妥英被認為可以通過引起電壓門控鈉通道的電壓依賴性阻滯來預(yù)防癲癇發(fā)作^[2]。
苯妥英對超極化膜電位下的靜息鈉通道具有低親和力^[3]。
當(dāng)神經(jīng)元去極化并且通道轉(zhuǎn)變?yōu)殚_放和失活狀態(tài)時，會發(fā)生更大的結(jié)合和阻滯。抑制效力強烈依賴于使用，因此阻滯會隨著長時間或重復(fù)激活而累積，例如在癲癇發(fā)作期間發(fā)生。苯妥英對鈉通道的阻斷起效緩慢。因此，在藥物存在的情況下，快速鈉電流的時間進程不會改變，并且由普通持續(xù)時間的突觸去極化引起的動作電位不會被阻斷。因此，苯妥英鈉能夠選擇性地抑制癲癇患者的病理性過度興奮，而不會過度損害正在進行的活動。苯妥英還可以阻斷持續(xù)的鈉電流，這在控制癲癇發(fā)作方面可能特別重要。苯妥英是一種 1b 類抗心律失常藥^[4]。
體內(nèi)：苯妥英鈉（5,5-二苯乙內(nèi)酰脲鈉鹽；60 mg/kg；每天；28 天）減少六周齡嬰兒的腫瘤生長具有 MDA-MB-231 細胞的雌性 Rag2^-/- Il2rg^-/- 小鼠^[1]。

體外：苯妥英鈉是一種抗癲癇藥。它可用于治療部分性癲癇發(fā)作和全身性強直陣攣性癲癇發(fā)作，但不能治療原發(fā)性全身性癲癇發(fā)作，如失神性癲癇發(fā)作或肌陣攣性癲癇發(fā)作。苯妥英被認為可通過對電壓門控鈉通道進行電壓依賴性阻斷來防止癲癇發(fā)作[2]。苯妥英對超極化膜電位下的靜息鈉通道的親和力較低[3]。當(dāng)神經(jīng)元去極化并且通道轉(zhuǎn)變?yōu)殚_放和失活狀態(tài)時，會發(fā)生更大的結(jié)合和阻斷。抑制效力強烈依賴于使用，因此阻斷會隨著長時間或重復(fù)激活而累積，例如在癲癇發(fā)作期間發(fā)生的情況。苯妥英對鈉通道的阻斷起效緩慢。因此，在藥物存在的情況下，快速鈉電流的時間過程不會改變，并且不會阻斷由普通持續(xù)時間的突觸去極化引起的動作電位。因此，苯妥英能夠選擇性抑制癲癇中的病理性興奮過度，而不會過度損害正在進行的活動。苯妥英還能阻斷持續(xù)性鈉電流，這可能對控制癲癇發(fā)作特別重要。苯妥英是 1b 類抗心律失常藥物[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Rogawski, M.A. and W. Loscher, The neurobiology of antiepileptic drugs. Nat Rev Neurosci, 2004. 5(7): p. 553-64.
[2]. Porter, R.J., et al., Mechanisms of action of antiseizure drugs. Handb Clin Neurol, 2012. 108: p. 663-81.
[3]. Balaji, S., Medical therapy for sudden death. Pediatr Clin North Am, 2004. 51(5): p. 1379-87.
[4]. Michaela Nelson, et al. The sodium channel-blocking antiepileptic drug phenytoin inhibits breast tumour growth and metastasis. Mol Cancer. 2015 Jan 27;14(1):13.