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Olmutinib

MCE 國(guó)際站：Olmutinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-19730

CAS：1353550-13-6

中文名稱：奧莫替尼

Synonyms：奧莫替尼; HM61713, BI 1482694

純度：99.88%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑，其與激酶結(jié)構(gòu)域附近的半胱氨酸殘基結(jié)合。Olmutinib 可用于非小細(xì)胞肺癌的研究。

生物活性：Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是一種具有口服活性且不可逆的第三種 EGFR 酪氨酸激酶 抑制劑，可與激酶結(jié)構(gòu)域附近的半胱氨酸殘基結(jié)合。奧穆替尼用于 NSCLC^[1][2]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：9.2 nM (HCC827) 和 10 nM (H1975) ^[1] 體外： 奧穆替尼有效抑制 HCC827 中的 EGFR表達(dá)EGFR^DEL19的細(xì)胞（IC₅₀=9.2 nM）和表達(dá)EGFR^L858R/T790M的H1975細(xì)胞（IC₅₀ =10 納米）。相反，olmutinib 對(duì)表達(dá) EGFR^WT 的細(xì)胞的 IC₅₀ 為 2225 nM^[1]。

IC50 & Target：EGFRExon 19 deletion 9.2 nM (IC50, Cell Assay) EGFRL858R/T790M 10 nM (IC50, Cell Assay)

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Corticosterone  | Venetoclax  | Semaglutide  | Nigericin (sodium salt)  | ATP  | Eribulin  | Atezolizumab  | Cefiderocol  | Dexamethasone  | Trabectedin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kim ES, et al. Olmutinib: First Global Approval. Drugs. 2016 Jul;76(11):1153-7.
[2]. Mohamed W. Attwa, et al. Detection and characterization of olmutinib reactive metabolites by LC‐MS/MS: Elucidation of bioactivation pathways. Journal of Separation science. 18 November 2019.