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Macitentan

MCE 國際站：Macitentan

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14184

CAS：441798-33-0

中文名稱：馬西替坦

Synonyms：馬西替坦; ACT-064992

純度：99.95%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (內皮素受體)雙拮抗劑。Macitentan 有用于特發性肺纖維化和肺動脈高壓的潛力。

生物活性：Macitentan (ACT-064992) 是一種具有口服活性的非肽雙重 ETA 和 ETB（內皮素受體）拮抗劑。 Macitentan 具有治療特發性肺纖維化 (IPF) 和肺動脈高壓 (PAH) 的潛力^[1]。 IC50 和靶標：ETA/ETB^[1] 體外當微血管內皮細胞與 BOS 或 macitentan 預孵育時，管形成能力恢復（ ACT-064992)，也減少了間充質標志物的表達，恢復了 CD31 的表達以及 VEGF-A 和 VEGF-A165b 之間的失衡^[1]。 Macitentan 抑制 OATP1B1 介導的阿托伐他汀攝取和 OATP1B3 介導的雌酮-3-硫酸鹽攝取，IC₅₀ ± SE 值分別為 6.3 ± 0.7 和 11.8 ± 5.0?μM^[3] 。用 macitentan 或 ACT-132577 處理不會導致 HeyA8-MDR 中 R123 的細胞內積累，表明這些化合物不是 P-gp 抑制劑^[4]。 體內：Macitentan（ACT-064992；25 mg/kg/天，口服）可防止血管活性因子和纖維化因子的產生增加、NF-κB 激活、結構和功能改變, 并增加 2 型糖尿病中細胞外基質蛋白的產生^[2]。 Macitentan (10 mg/kg, po) 加上每周一次的 5 mg/kg 紫杉醇，顯著降低小鼠 HeyA8-MDR 腫瘤的重量（大小）。 macitentan（10 或 50 mg/kg，但不是 5 mg/kg）和紫杉醇或 macitentan（10 mg/kg）和順鉑的聯合治療顯著減少了增殖的 Ki-67 陽性細胞的數量^{[4]< /sup>。}

體外：微血管內皮細胞與BOS或馬西替坦（ACT-064992）預孵育后，管腔形成能力恢復，同時降低間充質標志物的表達，恢復CD31表達和VEGF-A與VEGF-A165b之間的不平衡[1]。馬西替坦抑制OATP1B1介導的阿托伐他汀攝取和OATP1B3介導的雌酮-3-硫酸鹽攝取，IC50±SE值分別為6.3±0.7和11.8±5.0μM[3]。用馬西替坦或ACT-132577治療不會導致HeyA8-MDR細胞內R123蓄積，表明這些化合物不是P-gp抑制劑[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：馬西替坦（ACT-064992；25 mg/kg/天，口服）可防止血管活性因子和纖維化因子的產生增加、NF-κB 活化、結構和功能變化，并增加 2 型糖尿病患者的細胞外基質蛋白產生[2]。馬西替坦（10 mg/kg，口服）與每周一次的 5 mg/kg 紫杉醇聯合使用，可顯著降低小鼠 HeyA8-MDR 腫瘤的重量（大小）。馬西替坦（10 或 50 mg/kg，但不包括 5 mg/kg）與紫杉醇或馬西替坦（10 mg/kg）與順鉑聯合治療可顯著減少增殖的 Ki-67 陽性細胞數量[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：試驗采用雄性 db/db 小鼠以及年齡和性別匹配的對照（27-32 克）。隨機選擇的糖尿病動物在發病后接受 2 個月或 4 個月的監測。每組糖尿病小鼠（n=7/組）接受相同時間的口服馬西替坦治療（25 毫克/千克/天，食物混合）。通過評估體重和血糖來監測動物。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ETA ETB

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參考文獻：

[1]. Corallo C, et al. Bosentan and macitentan prevent the endothelial-to-mesenchymal transition (EndoMT) in systemic sclerosis: in vitro study. Arthritis Res Ther. 2016 Oct 6;18(1):228.
[2]. Sen S, et al. Renal, retinal and cardiac changes in type 2 diabetes are attenuated by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist. Life Sci. 2012 Apr 13.
[3]. Bruderer S, et al. Effect of cyclosporine and rifampin on the pharmacokinetics of macitentan, a tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. AAPS J. 2012 Mar;14(1):68-78.
[4]. Kim SJ, et al. Antivascular therapy for multidrug-resistant ovarian tumors by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist.Transl Oncol. 2012 Feb;5(1):39-47.