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Methylprednisolone aceponate

MCE 國際站：Methylprednisolone aceponate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-103025

CAS：86401-95-8

Synonyms：ZK 91588; MPA

純度：98.85%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Methylprednisolone aceponate (ZK 91588) 是一種糖皮質激素和抗炎劑，具有較弱的全身副作用。Methylprednisolone aceponate 是一種選擇性的糖皮質激素受體 (glucorticoid receptor) 配體。Methylprednisolone aceponate 可用于研究濕疹和其他炎癥性皮膚病。

生物活性：Mmethylprednisolone aceponate (ZK 91588) 是一種糖皮質激素和抗炎藥，全身作用較弱。醋丙酸甲潑尼龍是一種選擇性糖皮質激素受體配體。醋丙酸甲潑尼龍可用于濕疹和其他炎癥性皮膚病的研究^{[1][2] [3]}.體外：甲基強的松龍醋丙酸酯抑制膠原酶啟動子活性（在 HeLa 細胞中）、LPS 誘導的 IL-12p40 分泌（在人體內） PBMC）和植物血凝素誘導的 IFN-γ 分泌（在人 PBMC 中），IC₅₀s 為 9.3、16.8、15.2 nM^[3]。
甲基潑尼松龍醋丙酯誘導 MMTV 啟動子和 TAT 活性，EC₅₀ 分別為 21.8 和 20.5 nM^[3]。
體內：甲基強的松龍醋丙酸酯（局部涂抹，50 μL，，科羅頓油引起的伊文藍水腫）具有抗炎作用，IC₅₀為0.0015%，全身副作用低^[1].
甲基強的松龍醋丙酸酯（0.0001%-0.1%，局部應用）抑制小鼠和大鼠刺激性接觸性皮炎的水腫形成，ED₅₀為0.002%< sup>[3].

體外：Methylprednisolone aceponate 抑制膠原酶啟動子活性 (在 HeLa 細胞中)、LPS 誘導的 IL-12p40 分泌 (在人 PBMC 中) 和植物凝集素誘導的 IFN-γ 分泌 (在人 PBMC 中)，IC50s 分別為 9.3 , 16.8, 15.2 nM[3]. Methylprednisolone aceponate 激活 MMTV 啟動子和 TAT 活性，EC50 分別為 21.8 和 20.5 nM[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Methylprednisolone aceponate (局部應用, 50 μL, 巴豆油引起的伊文藍水腫模型) 具有抗炎作用，IC50 為 0.0015%，全身副作用低[1]. Methylprednisolone aceponate (0.0001%-0.1%，局部應用) 在小鼠和大鼠的刺激性接觸性皮炎中抑制水腫形成，ED50 為 0.002%[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Ruzicka T. Methylprednisolone aceponate in eczema and other inflammatory skin disorders -- a clinical update. Int J Clin Pract. 2006 Jan;60(1):85-92.
[2]. H.J. Zentel, et al. Preclinical evaluation of a new topical corticosteroid methylprednisolone aceponate. 1994. 3 (s1), S32-S38.
[3]. Sch?cke H, et al. Characterization of ZK 245186, a novel, selective glucocorticoid receptor agonist for the topical treatment of inflammatory skin diseases. Br J Pharmacol. 2009 Oct;158(4):1088-103.