MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

NSC117079

MCE 國際站：NSC117079

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19819

CAS：500363-63-3

純度：99.19%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：NSC117079是新型的 PHLPP 抑制劑。

生物活性：NSC117079 是一種新型的PHLPP 抑制劑。 IC50 和目標：PHLPP^[1] 體外 NSC-117079 在 30 μM 時誘導中性粒細胞粘附到鋪板的纖維蛋白原，從 9.0±2.4% 到27.0±8.0%，由 50 ng/mL GM-CSF 引起的中性粒細胞粘附增強，從 22.9±6.0% 到 47.6±10.9%。中性粒細胞粘附之后是中性粒細胞跨內皮遷移。結果表明，PHLPP 抑制劑 NSC-117079 可有效阻止 Akt 在中性粒細胞中去磷酸化，而 Akt 磷酸酶 PHLPP 可減弱中性粒細胞粘附而非遷移^[2]。 體內實驗：單次關節內注射 Phlpp 抑制劑 NSC117079 可減輕半月板不穩定關節的機械異常性疼痛并減緩關節軟骨退化。受傷七周后接受 Phlpp 抑制劑治療的動物保持正常的活動水平，而對照組的動物在關節受傷三個月后走得更短，活動更少。 NSC117079 還在來自骨關節炎患者的超過 90% 的人類關節軟骨外植體中增加了軟骨細胞外基質成分（糖胺聚糖和聚集蛋白聚糖）的產生，并增加了人類關節軟骨細胞中 Phlpp1 底物（AKT2、ERK1/2 和 PKC）的磷酸化^{[1 ]}。

體外：30 μM 的 NSC-117079 誘導中性粒細胞粘附到鋪板的纖維蛋白原，從 9.0±2.4% 增加到 27.0±8.0%，并且由 50 ng/mL GM-CSF 引起的中性粒細胞粘附從 22.9±6.0% 增加到 47.6±10.9%。中性粒細胞粘附之后是中性粒細胞跨內皮遷移。結果表明，PHLPP 抑制劑 NSC-117079 可有效阻止 Akt 在中性粒細胞中去磷酸化，而 Akt 磷酸酶 PHLPP 可減弱中性粒細胞粘附而非遷移[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：單次關節內注射 Phlpp 抑制劑 NSC117079 可減輕機械異常性疼痛并減緩半月板不穩定關節的關節軟骨退化。受傷七周后接受 Phlpp 抑制劑處理的動物保持正常的活動水平，而對照組的動物在關節受傷三個月后走得更短，活動更少。NSC117079 還在來自骨關節炎患者的超過 90% 的人類關節軟骨外植體中增加了軟骨細胞外基質成分 (糖胺聚糖和聚集蛋白聚糖) 的產生，并增加了人類關節軟骨細胞中 Phlpp1 底物 (AKT2、ERK1/2 和 PKC) 的磷酸化[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：通過手術破壞半月板穩定性，在雄性 C57Bl/6 小鼠中誘發創傷后骨關節炎。手術七周后，小鼠接受一次關節內注射 PHLPP 抑制劑 NSC117079 (8 µM) 或生理鹽水。使用 von Frey 試驗測量機械性異常疼痛，在開放場系統中跟蹤活動性，并通過組織學評估軟骨損傷[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PHLPP[1]

熱銷產品：Haemanthamine  | Decanoic acid  | Cycloguanil (hydrochloride)  | Harpagide  | Fumonisin B2  | Brivanib (alaninate)  | Trioxsalen  | (Z)-Capsaicin  | Bractoppin  | Biotin-PEG4-Picolyl azide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Jackson TC, et al. Pharmacological inhibition of pleckstrin homology domain leucine-rich repeat protein phosphatase is neuroprotective: differential effects on astrocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Nov;347(2):516-28.
[2]. Zhu X, et al. Regulation Of Neutrophil Adhesion And Migration By Ph Domain And Leucine Rich Repeat Protein Phosphatase. A35 RECENT ADVANCES IN PHAGOCYTE BIOLOGY / Thematic Poster Session / Sunday, May 20/8:15 AM-4:30 PM / Area G (Hall D, North Building, Lower Level), Moscone Center