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Opiranserin

MCE 國際站：Opiranserin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-109067

CAS：1441000-45-8

Synonyms：VVZ-149

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運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Opiranserin (VVZ-149)，一種非阿片類藥物和非甾體抗炎止痛藥，是 2 型甘氨酸轉(zhuǎn)運蛋白 (GlyT2) 和 5-羥色胺受體2A (5HT2A) 的雙重拮抗劑，IC50 分別為 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin 對 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin 可用于術(shù)后疼痛的研究。

生物活性：Opiranserin (VVZ-149) 是一種非阿片類藥物和非 NSAID 候選鎮(zhèn)痛藥，是2 型甘氨酸轉(zhuǎn)運蛋白 (GlyT2) 和 5-羥色胺受體 2A (5HT2A)，IC₅₀ 分別為 0.86 和 1.3 μM。 Opiranserin 對 rP2X3 顯示拮抗活性 (IC₅₀=0.87 μM)。 Opiranserin 正在開發(fā)為用于治療術(shù)后疼痛的注射劑^[1][2][3]。

體內(nèi)：Opiranserin（25 mg/kg，皮下注射）可有效減少機械性異常性疼痛和疼痛相關(guān)行為，其功效與 3 mg/kg Morphine相當(dāng)[3]。 Opiranserin（80 mg/kg，口服）可減輕大鼠 SNL 模型中的機械性異常性疼痛[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：D-(+)-Trehalose dihydrate  | D-Glutamine  | Neoeriocitrin  | Netarsudil (dimesylate)  | Edoxaban  | JI-101  | (2S,3R,4S,5R)-2-Amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal hydrochloride  | Dihydroergotoxine (mesylate)  | Spaglumic Acid  | Afzelin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Oh J, et al. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetic Characteristics of a Novel Nonopioid Analgesic, VVZ-149 Injections in Healthy Volunteers: A First-in-Class, First-in-Human Study. J Clin Pharmacol. 2018 Jan;58(1):64-73.
[2]. Nedeljkovic SS, et al. Randomised, double-blind, parallel group, placebo-controlled study to evaluate the analgesic efficacy and safety of VVZ-149 injections for postoperative pain following laparoscopic colorectal surgery. BMJ Open. 2017 Feb 17;7(2):e011035.
[3]. Pang MH, et al. A series of case studies: practical methodology for identifying antinociceptive multi-target drugs. Drug Discov Today. 2012 May;17(9-10):425-34.
[4]. Christopher L Cioffi. Inhibition of Glycine Re-Uptake: A Potential Approach for Treating Pain by Augmenting Glycine-Mediated Spinal Neurotransmission and Blunting Central Nociceptive Signaling. Biomolecules. 2021 Jun 10;11(6):864.