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NTRC-824

MCE 國際站：NTRC-824

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12436

CAS：1623002-61-8

純度：98.2%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：NTRC-824 (Compound 5) 是一種有效的，選擇性的，類似于神經(jīng)降壓素的非肽神經(jīng)降壓素受體 2 型 (NTS2) 拮抗劑，IC50 為 38 nM，Ki 為 202 nM。NTRC-824 對(duì) NTS2 的選擇性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。

生物活性：NTRC-824（化合物 5）是一種有效的、選擇性的和神經(jīng)降壓素樣的非肽 2 型神經(jīng)降壓素受體 (NTS2) 拮抗劑，IC 為 ₅₀ 38 nM 和 K_i 為 202 nM。 NTRC-824 對(duì) NTS2 的選擇性超過 NTS1 (K_i >30 μM)^[1] 的 150 倍。 IC50 和目標(biāo)：IC50：38 nM（2 型神經(jīng)降壓素受體）^[1]
Ki：202 nM（2 型神經(jīng)降壓素受體）^[1] 體外： NTRC-824（化合物 5）對(duì) NTS1 受體的測(cè)試顯示在高達(dá) 30 μM 的 NTS1 測(cè)定中沒有結(jié)合活性，使得 NTRC-824（化合物 5）具有選擇性NTS2 的結(jié)合和功能分析。 NTRC-824（化合物 5）是第一個(gè)行為類似于內(nèi)源性配體^[1]并且比內(nèi)源性配體更具活性的非肽化合物。

體外：NTRC-824（化合物 5）在 NTS1 受體上的測(cè)試表明，在高達(dá) 30 μM 的 NTS1 測(cè)定中沒有結(jié)合活性，這使得 NTRC-824（化合物 5）在結(jié)合和功能測(cè)定中均對(duì) NTS2 具有選擇性。NTRC-824（化合物 5）是第一種表現(xiàn)得像內(nèi)源性配體且活性更高的非肽化合物[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Efavirenz  | Pyrroloquinoline quinone (disodium salt)  | Daxdilimab  | GSK467  | 5-FAM  | Peimine  | KR-33493  | DCZ0415  | Caffeic acid  | Halicin

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Thomas JB, et al. Identification of N-[(5-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}-3-(trifluoroacetyl)-1H-indol-1-yl)acetyl]-l-leucine (NTRC-824), a neurotensin-like nonpeptide compound selective for the neurotensin receptor type 2. J Med Chem. 2014 Sep 11;57(17