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Diltiazem

MCE 國際站：Diltiazem malate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0632A

CAS：144604-00-2

中文名稱：地爾硫卓蘋果酸鹽

Synonyms：地爾硫卓蘋果酸鹽; MK 793

存儲條件：請將產品存放在分析證書上推薦的條件下。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Diltiazem malate 是一種口服 L 型鈣通道 (L-type Ca2+ channel) 阻滯劑. Diltiazem malate 具有抗高血壓和抗心律失常作用。Diltiazem malate 可用于心律失常、高血壓和心絞痛的研究。

生物活性：Diltiazem malate 是一種有效的口服活性L-型鈣通道抑制劑。 Diltiazem malate 具有抗高血壓和抗心律失常作用。蘋果酸地爾硫卓可用于心律失常、高血壓和心絞痛的研究^[1][2][3]。 體外蘋果酸地爾硫卓 (200 μM) 引發(fā)依賴于使用的阻斷，該阻斷在相對較少的脈沖數內進行^[1]。蘋果酸地爾硫卓通過在動作電位期間加速失活來減少 Ca²⁺ 流入，并且使用依賴性阻斷是由于處于持續(xù)關閉狀態(tài)的通道數量增加^{[1]。 體內：蘋果酸地爾硫卓（100 mg/kg；口服；每日一次，持續(xù) 4 周）以與血壓無關的方式預防主動脈瘤形成[3]< /sup>。蘋果酸地爾硫卓（100 mg/kg；po；每日一次，持續(xù) 6 天）與 ATII（1.44 mg/kg；po；每日一次，持續(xù) 6 天）可減少 ATII 誘導的血管炎癥和 ApoE 中的巨噬細胞積聚？/？小鼠[3]。 Diltiazem malate (2 mg/kg; iv) 在大鼠中顯示 T_1/2 為 61.2 min，CL_el 為 3.2 mL/min[4]。}

體外：蘋果酸地爾硫卓 (200 µM) 引發(fā)使用依賴性阻斷，該阻斷在相對較少的脈沖數內進行[1]。蘋果酸地爾硫卓通過加速動作電位期間的失活來減少 Ca2+ 內流，并且使用依賴性阻斷是由于持續(xù)關閉狀態(tài)下的通道數量增加所致[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：蘋果酸地爾硫卓 (100 mg/kg; po; 每日一次，共 4 周) 以不依賴血壓的方式預防主動脈瘤形成[3]。蘋果酸地爾硫卓 (100 mg/kg; po; 每日一次，共 6 天) 和 ATII (1.44 mg/kg; po; 每日一次，共 6 天) 可降低 ApoE?/? 小鼠中 ATII 誘發(fā)的血管炎癥和巨噬細胞聚集[3]。蘋果酸地爾硫卓 (2 mg/kg; iv) 在大鼠中顯示 T1/2 為 61.2 分鐘，CLel 為 3.2 mL/min[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Niimi Y, et al. Diltiazem facilitates inactivation of single L-type calcium channels in guinea pig ventricular myocytes. Jpn Heart J. 2003 Nov;44(6):1005-14.
[2]. S Lin Tang, et l. Structural Basis for Diltiazem Block of a Voltage-Gated Ca2+ Channel. Mol Pharmacol. 2019 Oct; 96(4): 485-492.
[3]. Mieth A, et al. L-type calcium channel inhibitor diltiazem prevents aneurysm formation by blood pressure-independent anti-inflammatory effects. Hypertension. 2013 Dec;62(6):1098-104.
[4]. S. J. Downing, et al. Diltiazem pharmacokinetics in the rat and relationship between its serum concentration and uterine and cardiovascular effects. Br J Pharmacol. 1987 Aug; 91(4): 735-745.