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FAP-2286

MCE 國際站：FAP-2286

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-147057

CAS：2581741-18-4

純度：99.54%

存儲條件：-20°C，避光，氮氣保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光，氮氣保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：FAP-2286 是一種強效的，選擇性的與放射性核素螯合劑偶聯的FAP結合肽，與 FAP 結合的平均 IC50 值為2.7 nM。FAP-2286 由環肽組成，可以螯合放射性核素，用于成像或治療，對 FAP 陽性腫瘤具有很強的療效。可用于 FAP 陽性腫瘤臨床開發的研究。

生物活性：FAP-2286，一種與放射性核素螯合劑 DOTA 偶聯的成纖維細胞活化蛋白 (FAP) 結合肽大環化合物。 FAP-2286 對人 FAP 蛋白具有強親和力，K_d 為 1.1 nM。 FAP-2286 是一種腫瘤顯像劑，是正電子發射斷層掃描 (PET) 研究的有用工具。 FAP-2286 具有抗腫瘤活性^[1][2]。

體外：FAP-2286 (0.1-30 nM, 1小時) 減少與人 WI-38 成纖維細胞樣胎兒肺細胞系結合的熒光團標記的競爭肽[1]。 FAP-2286 (5 nM, 1, 3, 8, 24, 和72小時) 在 HEK-FAP 細胞中維持長時間的腫瘤保留和抑制[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：FAP-2286 (30 MBq/nmol，靜脈注射) 在 HEK-FAP 腫瘤移植小鼠模型中穩定積累[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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參考文獻：

[1]. Dirk Zboralski, et al. Comparative Biodistribution and Radiotherapeutic Efficacy of the Fibroblast Activation Protein (FAP)–Targeting Agents FAP-2286 and FAPI-46.
[2]. Richard P Baum, et al. Feasibility, Biodistribution, and Preliminary Dosimetry in Peptide-Targeted Radionuclide Therapy of Diverse Adenocarcinomas Using 177 Lu-FAP-2286: First-in-Humans Results. J Nucl Med. 2022 Mar;63(3):415-423.
[3]. Zboralski D, Hoehne A, Bredenbeck A, et al. Preclinical evaluation of FAP-2286 for fibroblast activation protein targeted radionuclide imaging and therapy. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2022;49(11):3651-3667.
[4]. Pang Y, Zhao L, Meng T, et al. PET Imaging of Fibroblast Activation Protein in Various Types of Cancer Using 68Ga-FAP-2286: Comparison with 18F-FDG and 68Ga-FAPI-46 in a Single-Center, Prospective Study. J Nucl Med. 2023;64(3):386-394.
[5]. Zboralski D, et al. Preclinical evaluation of FAP-2286 for fibroblast activation protein targeted radionuclide imaging and therapy. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2022 Sep;49(11):3651-3667.