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Retatrutide

MCE 國際站：Retatrutide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P3506

CAS：2381089-83-2

Synonyms：LY3437943

純度：99.95%

存儲條件：密封儲存，遠離潮濕和光照，氮氣保護下 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（密封儲存，遠離潮濕和光照，氮氣保護下）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受體 (GCGR)、葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體 (GIPR) 和胰高血糖素樣肽-1 受體 (GLP-1R) 的三重激動劑肽。Retatrutide 結合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分別為 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖的研究。

生物活性：LY3437943 是胰高血糖素受體 (GCGR)、葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體 (GIPR) 和胰高血糖素樣肽-1 受體 (GLP-1R) 的三重激動劑肽。 LY3437943 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC₅₀ 值分別為 5.79、0.0643 和 0.775 nM。 LY3437943可用于肥胖癥的研究^[1]。 IC50 和目標：EC50（人類）：5.79 (GCGR)、0.0643 (GIPR)、0.775 nM (GLP-1R) ^[1]。
EC50（小鼠）：2.32 ( GCGR), 0.191 (GIPR), 0.794 nM (GLP-1R) ^[1].
Ki（對于人類）：5.6 (GCGR), 0.057 (GIPR), 7.2 nM (GLP -1R) ^[1].
Ki（小鼠）：73 (GCGR)、2.8 (GIPR)、1.3 nM (GLP-1R)^{[1]。 體外：LY3437943 對人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有抑制作用，EC₅₀ 值分別為 5.79、0.0643 和 0.775 nM [1].
LY3437943 對小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有抑制作用，EC₅₀ 值分別為 2.32、0.191 和 0.794 nM[1].
LY3437943 對人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有結合親和力，K_i 值分別為 5.6、0.057 和 7.2 nM [1].
LY3437943 對小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有結合親和力，K_i 值分別為 73、2.8 和 1.3 nM[ 1].
體內： LY3437943（皮下注射；0.47 mg/kg；單次）在體內參與 GCGR，并且可以改善葡萄糖耐量通過 GIP 或 GLP-1 受體的 ipGTT[1]。
LY3437943（sc；10 mL/kg；每 3 天循環一次；持續 21 天）導致體重顯著減輕并增加通過胰高血糖素受體激活消耗能量[1]。
LY3437943具有安全性和耐受性[1]。}

體外：Retatrutide (LY3437943) 對人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分別為 5.79、0.0643 和 0.775 nM[1]。 Retatrutide 對小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分別為 2.32、0.191 和 0.794 nM[1]。 Retatrutide 對人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有結合親和力，Ki 值分別為 5.6、0.057 和 7.2 nM[1]。 Retatrutide 對小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有結合親和力，Ki 值分別為 73、2.8 和 1.3 nM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Retatrutide (LY3437943) (皮下注射；0.47 mg/kg；單次) 在體內參與 GCGR，并可通過 GIP 或 GLP-1 受體改善 ipGTT 中的葡萄糖耐量[1]。 Retatrutide (皮下注射；10 mL/kg；每 3 天一個周期；持續 21 天) 通過胰高血糖素受體激活導致體重顯著減輕并增加能量消耗[1]。 Retatrutide 具有安全性和耐受性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EC50 (for human): 5.79 (GCGR), 0.0643 (GIPR), 0.775 nM (GLP-1R) [1]. EC50 (for mouse): 2.32 (GCGR), 0.191 (GIPR), 0.794 nM (GLP-1R) [1]. Ki (for human): 5.6 (GCGR), 0.057 (GIPR), 7.2 nM (GLP-1R) [1]. Ki (for mouse): 73 (GCGR), 2.8 (GIPR), 1.3 nM (GLP-1R)[1].

Sequence：Tyr-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{α-Me-Leu}-Leu-Asp-Lys-{diacid-C20-gamma-Glu-(AEEA)-Lys}-Ala-Gln-{Aib}-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

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參考文獻：

[1]. Tamer Coskun, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. 2022 Sep 6;34(9):1234-1247.e9.