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PF-06446846

MCE 國際站：PF-06446846 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-120088A

CAS：1632250-50-0

純度：99.44%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PF-06446846 hydrochloride 是一種具有口服活性，高選擇性前蛋白轉化酶枯草桿菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的翻譯抑制劑。PF-06446846 hydrochloride 可通過誘導核糖體停在密碼子 34 周圍，從而抑制 PCSK9。

生物活性：PF-06446846 hydrochloride 是一種具有口服活性且高度選擇性的 Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) 翻譯 抑制劑。 PF-06446846 hydrochloride 通過誘導核糖體在密碼子 34^[1] 附近停滯來抑制 PCSK9。 IC50 和目標：PCSK9^[1] 體外 PF-06446846 抑制 Huh7 細胞分泌 PCSK9，IC₅₀ 0.3 μM^[1]。 體內：PF-06446846（口服強飼；5-50 mg/kg/天，持續 14 天）以劑量依賴性方式降低血漿 PCSK9 并降低總膽固醇水平^[1]。

體外：PF-06446846 hydrochloride 抑制 Huh7 細胞分泌 PCSK9，IC50 為 0.3 μM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：PF-06446846 hydrochloride (口服強飼法；5-50 mg/kg/天，持續 14 天) 以劑量依賴性方式降低血漿 PCSK9 并降低總膽固醇水平[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PCSK9[1]

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參考文獻：

[1]. Lintner NG, et al. Selective stalling of human translation through small-molecule engagement of the ribosome nascent chain. PLoS Biol. 2017 Mar 21;15(3):e2001882.