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CCCP

MCE 國際站：CCCP

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100941

CAS：555-60-2

Synonyms：Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone; Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone

純度：0.9883

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶聯劑。CCCP 誘導 PINK1 激活，促進 Parkin 在 Ser65 位點磷酸化。

體外：CCCP 抑制由各種類型 STING 通路激活劑誘導的 IFN-β 產生。CCCP 通過破壞 STING 和 TBK1 的結合來抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信號分子 TBK1 和 IRF3 的激活，但不抑制 STING 易位到核周區域。CCCP 會損害 STING 和 TBK1 之間的相互作用，并同時觸發線粒體裂變。重要的是，關鍵線粒體裂變調節因子 Drp1 的敲除恢復了 STING 活性，表明 CCCP 通過 DRP1 介導的線粒體斷裂下調 STING 通路。破壞膜電位的質子載體 CCCP 會抑制 DMXAA 觸發的 STING 信號通路。CCCP 顯著抑制 DMXAA 處理的 RAW264.7 細胞和 MEF 中 IFN-β 的產生[1]。低至 1 μM CCCP 就足以誘導有絲分裂。在用 10 μM CCCP (用于誘導線粒體自噬的劑量) 處理的細胞中，幾乎不會誘導有絲分裂。從機制上講，有絲分裂需要將受損的線粒體定位在細胞外圍，這是因為受損的線粒體避免與內向運動蛋白結合[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：使用 CCCP 和 PPEF 各 3 mg/kg.bw 的相同劑量。在這兩種情況下，細菌載量均觀察到 1 個對數減少。然而，當 3 mg/kg.bw 的 PPEF 與 3 mg/kg.bw 的 CCCP 結合使用時，觀察到細菌數量減少了 6 log10。開發的模型驗證了聯合療法增強的抗菌活性[2]。99mSD 大鼠心臟中的 Tc-MIBI 信號給予 CCCP (4 mg/kg 腹膜內注射) 或對照組也被測量。99mTc-MIBI 信號在給予 CCCP 的大鼠心臟中降低，同時通過31P 磁共振波譜測量的 ATP 含量降低。為了研究 CCCP 是否降低了大鼠的 99mTc-MIBI 信號，我們分析了給予 CCCP 的大鼠離體心臟組織中的放射性同位素活性。99mTc-MIBI 注射后 180 分鐘，CCCP 組心臟 99mTc-MIBI信號明顯低于對照組[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] 雌性 Balb/c 小鼠 n=6，每個給藥組體重 20-25 克，在細菌感染前 4 天和 1 天分別腹膜內注射 150 mg/kg.bw 和 100 mg/kg.bw 環磷酰胺 2 次，導致中性粒細胞減少。將 0.1 mL 106 CFU/mL 細菌懸浮液注射到右大腿后部肌肉中。感染后 2 小時，給小鼠單次靜脈注射 PPEF（3 mg/kg.bw）、CCCP（3 mg/kg.bw）以及 PPEF+CCCP（3 mg/kg.bw+3 mg/kg.bw）組合，溶于 0.1 mL 無菌水中。施用抗菌藥物 24 小時后，人道處死小鼠。在無菌條件下收集每只小鼠的右大腿肌肉，將其均質化并連續稀釋，然后進行定量培養。大鼠[3] 將大鼠隨機分成三組。一組在注射 12.5 MBq（337.8 μCi）99mTc-MIBI（n=6）15 分鐘后死亡。另外兩組在注射相同劑量的 99mTc-MIBI 90 分鐘后通過腹膜內（ip）注射給予 4 mg/kg CCCP（CCCP 組；n=7）或載體（載體組；n=7），并在另一次 90 分鐘后（99mTc-MIBI 注射后 180 分鐘）死亡。切除心臟并稱重，用自動井伽馬計數器測量 110 至 170 keV 之間的放射性。99mTc-MIBI 信號已根據物理衰變進行校正（半衰期=6 小時）。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：MEFs (5×105)、Raw264.7 細胞 (1×106) 和穩定表達 STING (1.5×105) 的 HeLa 細胞用 DMXAA (100 μg/mL) 刺激 2 或 3 小時，或用 c-di-GMP (5 μM)、cGAMP (5 μg/mL) 或 poly (dA:dT) (2 μg/mL) 轉染 6 小時。CCCP (50 μM) 與 DMXAA (100 μg/mL) 共同處理，或在用 c-di-GMP 或 poly (dA:dT) 處理的情況下處理最后 5 小時[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：STING[1] IFN-β[1]

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參考文獻：

[1]. Kwon D, et al. Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone (CCCP) suppresses STING-mediated DNA sensing pathway through inducing mitochondrial fission. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Aug 30. pii: S0006-291X(17)31704-7.

[2]. Sinha D, et al. Synergistic efficacy of Bisbenzimidazole and Carbonyl Cyanide 3-Chlorophenylhydrazonecombination against MDR bacterial strains. Sci Rep. 2017 Mar 17;7:44419.

[3]. Kawamoto A, et al. Measurement of technetium-99m sestamibi signals in rats administered a mitochondrial uncoupler and in a rat model of heart failure. PLoS One. 2015 Jan 16;10(1):e0117091.

[4]. Kondapalli C, et al. PINK1 is activated by mitochondrial membrane potential depolarization and stimulates Parkin E3 ligase activity by phosphorylating Serine 65. Open Biol. 2012 May;2(5):120080.

[5]. Haifeng Jiao, et al. Mitocytosis, a migrasome-mediated mitochondrial quality-control process. Cell. 2021 May 27;184(11):2896-2910.e13.