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Decitabine

MCE 國際站：Decitabine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2353-33-5

純度：0.9987

貨號：HY-A0004

中文名稱：地西他濱；地西他賓；2'-脫氧-5-氮雜胞啶；2'-脫氧-5-氮雜胞啶

Synonyms：地西他濱; 5-Aza-2'-deoxycytidine; 5-AZA-CdR; NSC 127716

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一種具有口服活性的脫氧胞苷類似物抗代謝物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基轉移酶 (DNA methyltransferase) 抑制劑。Decitabine 代替 DNA 摻入胞嘧啶可以將 DNA 甲基轉移酶共價捕獲到 DNA 中，從而導致對該酶的不可逆抑制。Decitabine 誘導細胞 G2/M 阻滯和細胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。

體外：在暴露于 Decitabine 后 96 小時，Decitabine 處理顯著抑制 SNU719、NCC24 和 KATOIII 的細胞生長。Decitabine 在 EBVaGC 中誘導 G2/M 停滯和細胞凋亡，抑制侵襲能力，并上調 EBVaGC 的 E-鈣粘蛋白表達[1]。只有高濃度 (10 μM) Decitabine (0.1-1 μM；24-72 小時) 導致 G2 期停滯，伴隨著 G1 期細胞減少[3]。 Decitabine 上調 DCTPP1 和 dUTPase 表達在 HeLa 細胞中[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Decitabine (1.0 mg/kg，po) 與四氫尿苷 (THU) 聯合使用會導致雌性 CD-1 小鼠發生嚴重毒性，并導致與 Decitabine 血漿水平相關的對 Decitabine 毒性的敏感性增加[5]。 Decitabine (1.0 mg/kg；腹腔注射；每天一次，連續 5 天) 導致 C57BL/6 小鼠中建立的 EL4 腫瘤消退[7]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：DNMT1 DNMT3A DNMT3B

熱銷產品：L-Ascorbic acid 2-phosphate (trisodium)  | Palmitoleic acid  | BW-723C86  | Lithocholic acid  | Lenvatinib (mesylate)  | Chlorogenic acid  | NDI-091143  | Azithromycin  | Cephaeline  | ITE

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參考文獻：

[1]. Nakamura M, et al. Decitabine inhibits tumor cell proliferation and up-regulates E-cadherin expression in Epstein-Barr virus-associated gastric cancer. J Med Virol. 2016 Jul 19.

[2]. Hagemann S, et al. Azacytidine and decitabine induce gene-specific and non-random DNA demethylation in human cancer cell lines. PLoS One. 2011 Mar 7;6(3):e17388.

[3]. Requena CE, et al. The nucleotidohydrolases DCTPP1 and dUTPase are involved in the cellular response to decitabine. Biochem J. 2016 Jun 20.

[4]. Terse P, et al. Subchronic oral toxicity study of decitabine in combination with tetrahydrouridine in CD-1 mice. Int J Toxicol. 2014 Mar-Apr;33(2):75-85.

[5]. Yu J, et al. DNA methyltransferase expression in triple-negative breast cancer predicts sensitivity to decitabine. J Clin Invest. 2018 Jun 1;128(6):2376-2388.

[6]. Wang LX, et al. Low dose decitabine treatment induces CD80 expression in cancer cells and stimulates tumorspecific cytotoxic T lymphocyte responses. PLoS One. 2013 May 9;8(5):e62924.

[7]. Parker WB. Enzymology of purine and pyrimidine antimetabolites used in the treatment of cancer. Chem Rev. 2009 Jul;109(7):2880-93.