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Capivasertib

MCE 國際站：Capivasertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15431

CAS：1143532-39-1

Synonyms：AZD5363

純度：0.9995

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Capivasertib (AZD5363) 是一種口服有效的 pan-AKT 激酶抑制劑，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分別為 3，7 和 7 nM。

體外：Capivasertib 是一種新型吡咯并嘧啶衍生化合物，可抑制所有 AKT 亞型，效力為 10 nM 或更低。Capivasertib 可抑制這些底物的磷酸化，在 3 種細胞系中的 IC50 值為 0.06 至 0.76 μM。Capivasertib 可有效抑制這些細胞系中 S6 和 4E-BP1 的磷酸化，同時增加 AKT 在 ser473 和 thr308 處的磷酸化。在 BT474c 細胞中，Capivasertib 可誘導 FOXO3a 核易位，EC50 值為 0.69 μM；3 μM 的濃度足以幾乎將 FOXO3a 都定位到細胞核中。AZD5363Capivasertibhibitor MK-2206 的活性要低得多（IC50>30 μM）[1]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：裸鼠口服 Capivasertib (AZD5363) 可導致 BT474c 異種移植瘤中 PRAS40、GSK3β 和 S6 磷酸化的劑量和時間依賴性降低（PRAS40 磷酸化 EC50 ~0.1 μM 總血漿暴露量），血糖濃度可逆性增加，U87-MG 異種移植瘤中 2[18F]氟-2-脫氧-D-葡萄糖 (18F-FDG) 攝取量劑量依賴性降低。長期口服 Capivasertib 可導致來自各種腫瘤類型（包括 HER2+ 乳腺癌模型）的異種移植瘤劑量依賴性生長抑制。Capivasertib 還顯著增強了乳腺癌異種移植瘤中 RP-56976 和 GW572016 的抗腫瘤活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] 使用特定的無病原體雌性裸鼠（nu/nu：Alpk）和雄性 SCID 小鼠（SCID/CB17；786-0 異種移植研究）。當平均腫瘤大小達到約 0.2 cm3 時，將小鼠隨機分為對照組和治療組。治療組通過口服管飼法接受不同劑量的 Capivasertib（AZD5363）溶于 10% DMSO 25% w/v Kleptose HPB（Roquette）緩沖液中，RP-56976 溶于 2.6% 乙醇的注射水中，第 1 天靜脈注射一次，劑量為 15 或 5 mg/kg，每周一次。聯合給藥時，RP-56976 在口服 Capivasertib（AZD5363）前 1 小時給藥。對照組僅通過口服管飼法接受 DMSO/Kleptose 緩沖液，每天兩次。在整個研究期間，每周兩次記錄腫瘤體積（用卡尺測量）、動物體重和腫瘤狀況。小鼠用 CO2 處死。腫瘤體積的計算公式為：（長度為腫瘤最長直徑，寬度為相應的垂直直徑）：（長度×寬度）×√（長度×寬度）×（π/6）。通過比較對照組和治療組之間的腫瘤體積差異來評估從治療開始的生長抑制情況。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞增殖測定通過兩種方法確定，即 MTS 和 Sytox Green。簡而言之，將細胞接種在 96 孔板中（密度應允許在 72 小時測定期間呈對數生長），并在 37°C、5% CO2 下孵育過夜。然后將細胞暴露于濃度范圍為 30 至 0.003 μM 的 Capivasertib 中 72 小時。對于 MTS 終點，通過 CellTiter AQueous 非放射性細胞增殖測定試劑測量細胞增殖。使用 Tecan Ultra 儀器測量吸光度。對于 Sytox Green 終點，將稀釋在 TBS-EDTA 緩沖液中的 Sytox Green 核酸染料添加到細胞中（最終濃度為 0.13 μM），并使用 Acumen Explorer 檢測死細胞數量。然后通過添加皂苷（0.03% 最終濃度，在 TBS-EDTA 緩沖液中稀釋）使細胞透化，孵育過夜并測量總細胞數。對 MTS 和 Sytox Green 終點進行給藥前測量，并使用吸光度讀數 (MTS) 或活細胞計數 [1] 確定將處理過的細胞的生長值降低到未處理細胞的一半所需的濃度 (GI50)。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Akt1 3 nM (IC50) Akt2 7 nM (IC50) Akt3 7 nM (IC50) P70S6K 6 nM (IC50) PKA 7 nM (IC50) ROCK2 60 nM (IC50) ROCK1 470 nM (IC50) Autophagy

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參考文獻：

[1]. Davies BR, et al. Preclinical pharmacology of AZD5363, an inhibitor of AKT: pharmacodynamics, antitumor activity, and correlation of monotherapy activity with genetic background. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):873-87.