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MCC950 sodium

MCE 國際站：MCC950 sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12815A

CAS：256373-96-3

Synonyms：CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt

純度：0.9975

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：MCC950 sodium (CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt) 是一種有效，選擇性的 NLRP3 抑制劑，在BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分別為 7.5 nM 和 8.1 nM。

體外：MCC950 在納摩爾濃度下阻斷經典和非經典 NLRP3 激活。MCC950 特異性抑制 NLRP3，但不抑制 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 激活。MCC950 對 NLRP3 炎性體激活的影響在小鼠骨髓來源的巨噬細胞 (BMDM) 和人單核細胞來源的巨噬細胞 (HMDM) 中進行了測試。MCC950 在 BMDM 中的 IC50 約為 7.5 nM，而在 HMDM 中具有相似的抑制能力 (IC50=8.1 nM)。MCC950 還劑量依賴性地抑制 IL-1β 但不抑制 TNF-α 分泌。MCC950 在非經典途徑刺激時特異性阻斷 caspase-11 定向的 NLRP3 激活和 IL-1β 分泌。NLRC4 刺激的 IL-1β 和 TNF-α 分泌 (被鼠傷寒沙門氏菌激活) 即使在 10 μM 的濃度下也不會被 MCC950 抑制。MCC950 不抑制響應鼠傷寒沙門氏菌的 caspase-1 激活或 IL-1β 加工。pro-caspase-1 和 pro-IL-1β 在細胞裂解物中的表達基本上不受 MCC950 處理的影響[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：MCC950 減少白細胞介素-1p (IL-1β) 的產生并減輕實驗性自身免疫性腦脊髓炎 (EAE) 的嚴重程度，EAE 是一種多發性硬化癥的疾病模型。用 MCC950 預處理可降低 IL-1β 和 IL-6 的血清濃度，同時不會顯著降低 TNF-α 的量。用 MCC950 處理小鼠可延遲 EAE 的發作并降低其嚴重程度。第 22 天處死的小鼠腦單核細胞的細胞內細胞因子染色和 FACS 分析顯示，與 PBS 處理的小鼠相比，MCC950 處理的小鼠中產生 IL-17 和 IFN-γ 的 CD3+ T 細胞的頻率適度降低。CD3+ T 的 CD4+ 和 γδ+ 亞群中產生 IFN-γ 尤其是 IL-17 的細胞數量也減少[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] 用 150 µg MOG 肽 35-55 乳化在含有 4 mg/mL（0.4 mg/只小鼠）熱滅活 MTB 的 CFA 中，對 C57BL/6 小鼠進行皮下免疫。在第 0 天和第 2 天給小鼠腹腔注射 500 ng 百日咳毒素 (PT: kaketsuken)。在疾病誘發時、第 0、1 和 2 天以及此后每 2 天給小鼠腹腔注射 MCC950 (10 mg/kg)。在相同時間點給對照小鼠施用載體 (PBS)。每天觀察小鼠的臨床疾病癥狀（非盲法）。疾病嚴重程度評分如下：無臨床癥狀，0；尾巴無力，1；步態失調，2；后肢無力，3；后肢癱瘓，4；四肢癱瘓，5。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：BMDM 以 5×105/mL 或 1×106/mL 接種，HMDM 以 5×105/mL 接種，PBMC 以 2×106/mL 或 5×106/mL 接種于 96 孔板中。第二天更換過夜培養基，用來自大腸桿菌血清型 EH100 (ra) TLRgrad 的 10 ng/mL LPS 刺激細胞 3 小時。除去培養基，用無血清培養基 (SFM) 替換，該培養基含有 DMSO (1:1,000)、MCC950 (0.001-10 µM)、Parthenolide (10 µM) 或拜耳半胱氨酰白三烯受體拮抗劑 1-(5-羧基-2{3-[4-(3-環己基丙氧基)苯基]丙氧基}苯甲酰)哌啶-4-羧酸 (40 µM)，持續 30 分鐘。然后用炎癥小體激活劑刺激細胞：5 mM 腺苷 5'-三磷酸二鈉鹽水合物 (ATP) (1 小時)、1 µg/mL 聚（脫氧腺苷酸-胸苷酸）酸鈉鹽 (Poly dA:dT) 用 Lipofectamine 200 轉染 (3-4 小時)、200 µg/mL MSU (過夜) 和 10 µM 尼日利亞菌素 (1 小時) 或鼠傷寒沙門氏菌 UK-1 菌株。細胞也用 25 µg/mL 聚腺苷酸-聚尿苷酸 (4 小時) 刺激。對于非典型炎癥小體激活，用 100 ng/mL Pam3CSK4 引發細胞 4 小時，除去培養基并替換為含有 DMSO 或 MCC950 的 SFM，并使用 0.25% FuGENE 轉染 2 µg/mL LPS 16 小時。取出上清液，用 ELISA 試劑盒進行分析。LDH 釋放量用 CytoTox96 非放射性細胞毒性試驗測量[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：NLRP3

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參考文獻：

[1]. Coll RC, et al. A small-molecule inhibitor of the NLRP3 inflammasome for the treatment of inflammatory diseases. Nat Med. 2015 Mar;21(3):248-55.

[2]. Zhai Y, et al. Inhibiting the NLRP3 Inflammasome Activation with MCC950 Ameliorates Diabetic Encephalopathy in db/db Mice. Molecules. 2018 Feb 27;23(3). pii: E522.