PARP1和PARP2是研究廣泛的聚ADP-核糖聚合酶（PARPs），因?yàn)樗鼈冊(cè)贒NA損傷修復(fù)中起著重要作用。目前，獲批的PARP抑制劑主要是同時(shí)抑制PARP1和PARP2的雙重抑制劑，它們通過(guò)誘導(dǎo)合成致死在某些腫瘤中表現(xiàn)出顯著療效。然而，抑制PARP2會(huì)帶來(lái)嚴(yán)重的副作用，而在同源重組缺陷的情況下，僅抑制PARP1即可實(shí)現(xiàn)合成致死。因此，當(dāng)前的研究趨勢(shì)是開(kāi)發(fā)第二代選擇性抑制PARP1的抑制劑。

了解Olaparib競(jìng)爭(zhēng)性抑制檢測(cè)

Olaparib競(jìng)爭(zhēng)性抑制測(cè)定

由于PARP抑制劑是NAD+的競(jìng)爭(zhēng)者，可以通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)測(cè)定來(lái)評(píng)估其選擇性。我們新推出的Olaparib競(jìng)爭(zhēng)測(cè)定方法（#82293，#82294）利用熒光偏振技術(shù)，比較候選化合物取代熒光Olaparib探針的效力。這些創(chuàng)新的均相測(cè)定方法簡(jiǎn)化了篩選過(guò)程，提供了可靠的結(jié)果。

左圖：測(cè)定原理。右圖：含奧拉帕利的熒光探針、奧拉帕利（紅色）和AZD5305（藍(lán)色）對(duì)PARP1的競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合。

其他PARP產(chǎn)品和服務(wù)

BPS Bioscience還提供市場(chǎng)上最大的PARP蛋白Panel，包括PARP10到12、PARP14和PARP15等不太常見(jiàn)的家族成員。

更多PARP檢測(cè)方法

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PARP1選擇性抑制劑的篩選

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