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概述    一甲基澳瑞他汀E是抗有絲分裂劑，能通過阻斷微管蛋白的聚合抑制細胞分裂，在抗體偶聯藥物（ADC）中頗受關注。

產品描述    一甲基澳瑞他汀E簡稱MMAE，是合成抗腫瘤藥。由于其毒性，它本身不能用作藥物而是與單克隆抗體（MAB）連接。它是一種有效的抗有絲分裂藥，衍生自存在于海洋無殼軟體動物Dolabellaauricularia中的稱為dolastatin的多肽。這些多肽在臨床前研究中顯示出對多種淋巴瘤，白血病和實體瘤的有效體外和體內活性。這些藥物的功效高達長春堿的200倍。

應用     MonomethylauristatinE(MMAE;SGD-1010)是海兔毒素10的合成衍生物，通過抑制微管蛋白(tubulin)聚合而起到有效的有絲分裂(mitotic)抑制作用。MMAE廣泛用作細胞毒性成分制作抗體-藥物偶聯物(ADCs)以治療癌癥。

細胞毒素     細胞毒素（MMAE，一甲基澳瑞他汀E），是從印度洋中的海兔身上提取的一種毒性極大的多肽經過改良后合成的新型藥物，具有*的抗腫瘤作用，與長春堿一樣屬于抗微管類藥物，但是毒性大約相當于長春堿的200倍。因為毒性太大，不能靜脈滴注來使用，所以只能在ADC藥物中發揮其殺傷力。到目前為止，大約有一半的ADC藥物采用了MMAE，根據國際命名準則，凡是采用MMAE的ADC藥物都要在名字后面加上vedotin，所以，只要看見名字后面是vedotin，就知道用了MMAE這個細胞毒素，目前名氣最大的就是Brentuximabvedotin（CD30抗體偶聯藥物，以下簡稱BV）。

生物活性    MonomethylauristatinE(MMAE,SGD-1010)是合成的抗腫瘤藥，其與單克隆抗體(MAB)有關。它也是一種能夠破壞微管的試劑。

體外研究   耦合到cAC10時，MMAE在CD30在體外，與抗-CD79b抗體耦合時，抗-CD79b-vcMMAE對一大組NHL細胞系具有非常有效且廣泛的活性。與抗-HER2抗體耦合時，hertuzumab-vc-MMAE能夠被充分吸收，并有效殺死HER2過表達的腫瘤細胞。

體內研究    在Karpas299ALCL模型中，cAC10-vcMMAE(1mg/kg,i.v.)誘導*的，持久的腫瘤退化，而游離MMAE(0.36mg/kg)不會產生可檢測的抗腫瘤活性。在NHL小鼠異種移植模型中，抗-CD79b-vcMMAE(7mg/kg,p.o.)顯著導致持續*的腫瘤消退。