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供貨周期	一周	規格	25kg
貨號	112965-21-6	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥,綜合
主要用途	用于牛皮癬	含量	98%

中文名	卡泊三醇搽劑
英文名	calcipotriol
中文別名	(1a,3b,5z,7e,22e,24s)-24-環丙基-9,10-開環膽甾-5,7,10(19),22-四烯-1,3,24-三醇 \| 鈣泊三醇 \| 達力士
英文別名	更多

描述

Calcipotriol 是一種合成的 VitD3 類似物，對 vitamin D 受體具有高親和力。

相關類別

信號通路 >> 維生su D 相關 >> VD/VDR

研究領域 >> 炎癥/免疫

靶點

Vitamin D receptor[1]

體外研究

當NHEK細胞不用IL-17A或IL-22刺激時，卡泊三醇略微增強（0.2nM）IL-8mRNA表達或沒有效果（2-20nM）。 IL-17A和IL-22的加入顯著增加了IL-8的mRNA表達，證實了我們之前的研究。卡泊三醇在2,20和40 nM時以劑量依賴的方式抑制這種增強的IL-8 mRNA表達[1]。用藥物處理天然殺傷（NK）細胞調節它們的NK細胞毒性受體或KIR的表達。用100,10或1ng / mL的1,25（OH）2D3，Calcipotriol或FTY720預處理人NK細胞4小時。所有三種濃度的1,25（OH）2D3，Calcipotriol和FTY720在孵育4小時后顯著上調NKp30表面NKp30的表達[2]。

體內研究

除Diclofenac加DFMO加Calcipotriol組外，每組中32只動物中有1只死亡，其中所有動物均存活。生存在各組之間平均分配。與安慰劑（線性回歸模型）相比，用雙氯芬酸加卡泊三醇（p = 0.018）和雙氯芬酸加DFMO加卡泊三醇（p = 0.002）治療組的體重增加顯著較小[3]。

溶解度

體外：

DMSO：≥100mg / mL（242.37 mM）

* “≥"表示可溶，但飽和度未知。

體內：1。逐個添加每種溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：≥2.5mg/ mL（6.06mM）;澄清溶液2.逐個添加每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（6.06 mM）;澄清溶液3.逐個加入每種溶劑：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在鹽水中）溶解度：≥2.5mg/ mL（6.06mM）;明確解決方案

儲備液

1 mM	2.4237 mL	12.1183 mL	24.2365 mL
5 mM	0.4847 mL	2.4237 mL	4.8473 mL
10 mM	0.2424 mL	1.2118 mL	2.4237 mL

細胞實驗

正常人表皮角質形成細胞（NHEK）在無血清角質形成細胞生長培養基Epilife中生長，并在所有實驗中在第三代使用。在實驗前48小時省略生長補充劑。作為對照，將IL-17A和IL-22加入或不加入細胞中。用IL-17A（200ng / mL）和/或IL-22（200ng / mL）刺激培養的NHEK細胞，然后在0.2-40nM存在或不存在Calcipotriol的情況下共孵育以測試其調節作用。 3天后收獲細胞并進行實時定量PCR（qPCR）。還收集培養物上清液并在-80℃冷凍直至用于ELISA [1]。

動物實驗

小鼠[3]使用160只雌性SKH-1無毛小鼠（6-7周齡）。在UV處理后，將沒有腫瘤的小鼠隨機分成五組，四個化學預防組（雙氯芬酸加DFMO;雙氯芬酸加卡泊三醇; DFMO加骨化三醇;和雙氯芬酸加DFMO加卡泊三醇）和一個安慰劑組（皮膚洗劑）。本研究中使用的安慰劑組與早期研究中使用的相同。每天一次，每周五天，用測試混合物處理小鼠，共17周。將測試混合物局部施用于小鼠的背部表面。用移液管施加10微升，然后將混合物摩擦到皮膚上。這相當于治療中每種活性物質的以下劑量：雙氯芬酸100μg/周（未稀釋30 mg / g），骨化三醇0.166μg/周（未稀釋50μg/ g），二氟甲基鳥氨酸463.3μg/周（ DFMO）（139mg / g未稀釋）。

存儲

4°C，避光，在氮氣下儲存

運輸

室溫;可能會有所不同

SMILES

C=C1[C@H](C[C@@H](C/C1=C/C=C2[C@]3([C@@](C)([C@H](CC3)[C@@H](/C=C/[C@H](C4CC4)O)C)CCC/2)[H])O)O

參考文獻

[1]. Sakabe JI, et al. Calcipotriol Increases hCAP18 mRNA Expression but Inhibits Extracellular LL37 Peptide Production in IL-17/IL-22-stimulated Normal Human Epidermal Keratinocytes. Acta Derm Venereol. 2014 Sep;94(5):512-6.

[2]. Al-Jaderi Z, et al. Effects of vitamin D3, calcipotriol and FTY720 on the expression of surface molecules and cytolytic activities of human natural killer cells and dendritic cells. Toxins (Basel). 2013 Oct 28;5(11):1932-47.

[3]. Pommergaard HC, et al. Combination chemoprevention with diclofenac, calcipotriol and difluoromethylornithine inhibits development of non-melanoma skin cancer in mice. Anticancer Res. 2013 Aug;33(8):3033-9.

[4]. Reinhard Bredehorst, et al. Induction of Antigen-Specific Tolerance by Peripheral Phagocytosis. US 20150283231 A1.

[5]. Kaur A, et al. Nanoemulsion loaded gel for topical co-delivery of clobitasol propionate and calcipotriol in psoriasis. Nanomedicine. 2017 May;13(4):1473-1482.

密度	1.1±0.1 g/cm3
沸點	582.0±50.0 °C at 760 mmHg
熔點	166-168oC
分子式	C27H40O3
分子量	412.605
閃點	250.6±24.7 °C
精確質量	412.297760
PSA	60.69000
LogP	5.43
外觀性狀	白色結晶固體
蒸汽壓	0.0±3.7 mmHg at 25°C
折射率	1.580
儲存條件	Desiccate at -20°C
分子結構	1、摩爾折射率：122.17 2、摩爾體積（cm3/mol）：367.2 3、等張比容（90.2K）：967.5 4、表面張力（dyne/cm）：48.1 5、極化率（10-24cm3）：48.43
更多	1.性狀：從甲酸甲酯中結晶。 2.熔點（℃）：166～168。 3.UV最大吸收(96%乙醇)：264nm(ε17200)

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