本品單用治療輕、中度高血壓病時療效略優于阿替洛爾或氫氯噻嗪；在重度高血壓病治療時療效與美托洛爾或硝苯地平相同；治療充血性心力衰竭優于卡托普利，且能增加左室射血分分數，增進患者活動能力及改善生活質量。目前本品是高血壓病及充血性心力衰竭治療的二線藥物。

賴諾普利是新一代血管緊張素轉化酶抑制劑。它可抑制血管緊張素轉換酶（ACE），后者可催化血管緊張素I轉換為血管收縮肽，即血管緊張素II。血管緊張素II可刺激腎上腺皮質分泌醛固酮。抑制ACE可使血管緊張素II濃度降低從而使升壓作用及醛固酮分泌下降。后者的降低導致血清鉀的升高。 賴諾普利主要通過抑制腎素－血管緊張素－醛固酮系統降低血壓，同時賴諾普利亦對低腎素性高血壓有降壓作用。ACE和可以降解緩激肽的激肽酶II相同，但增加血液內緩激肽（一種血管擴張肽）水平是否與賴諾普利的降壓功能有關仍待闡明。與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強降血壓效果。