當前位置:江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學試劑>> 58066-85-6米替福新原料藥
供貨周期 | 一周 | 應用領域 | 醫療衛生,環保,生物產業 |
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主要用途 | 可進入細胞膜并阻斷細胞信號過程來誘發一種特殊的功能性障礙而阻止腫瘤進一步生長。用 |
米替福新用途與合成方法生物活性Miltefosine(Hexadecylphosphocholine)作用于癌細胞系A431和HeLa,抑制PI3K/Akt活性,ED50分別為17.2μM和8.1μM,是第一個用于治療內臟利什曼病的口服藥物,有效對抗前鞭毛體和無鞭毛體。靶點TargetValueAktPI3KPKC~7μM體外研究Miltefosine是一種烷基磷酸膽堿藥,對各種寄生蟲蟲種,癌癥細胞,以及一些致病菌與真菌均具有活性。Miltefosine抑制無細胞提取物中來自NIH3T3細胞的PKC,IC50約為7μM。Miltefosine以HIV感染的巨噬細胞為靶點,其在體內扮演長期的HIV-1儲存庫。Miltefosine通過抑制PI3K/Akt通路發揮作用,從而移除循環中感染的巨噬細胞,而不影響健康細胞。Miltefosine抑制癌細Chemicalbook胞系中PI3K/Akt存活通路。Miltefosine通過干擾胰島素信號通路,并抑制胰島素刺激的葡萄糖攝取,引起體外骨骼肌胰島素抵抗。Miltefosine劑量依賴性抑制胰島素刺激的Akt磷酸化,40μM下抑制75%,60μM下抑制98%。體內研究Miltefosine抑制抗-IgE誘導的組胺從人皮膚肥大細胞的釋放。Miltefosine能夠減少某些皮膚組織細胞中的細胞因子IL-1β,IL-4,和IL-6,并強烈阻礙膽固醇的酯化反應。化學性質熔點232~234℃(分解),在225℃變色。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):246口服。用途可進入細胞膜并阻斷細胞信號過程來誘發一種特殊的功能性障礙而阻止腫瘤進一步生長。用于常規治療難以奏效的乳癌皮膚的姑息治療。生產方法化合物(Ⅰ)和十六醇反應,酯化得到磷酸酯(Ⅱ),再和三甲胺作用,即可得米替福新。
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