CAS |
76639-94-6 |
純度 |
95% |
供貨周期 |
現(xiàn)貨 |
規(guī)格 |
5克 10克 100克 250克 1KG可根據(jù)客戶要求精裝 |
貨號 |
RWE20211027 |
應用領(lǐng)域 |
醫(yī)療衛(wèi)生,環(huán)保,化工,生物產(chǎn)業(yè),農(nóng)林牧漁 |
主要用途 |
科研試劑出口 |
性 狀】本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末,無嗅無味,遇空氣濕度較大時易潮解.本品在丙酮中不溶,乙醇中微溶,水中易溶.含量按干燥品計算,含量不小于95%
【藥理毒理】本品為氟苯尼考的衍生物,根據(jù)前藥的原理設計而成,它對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及支原體等均有作用。其抗菌機理主要是通過與50S核糖體亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成所需的關(guān)鍵酶——肽酰轉(zhuǎn)移酶,從而特異性地阻止氨酰tRNA與核糖體上的受體結(jié)合,抑制肽鏈的延長而使菌體蛋白不能合成。對牛呼吸道病病原菌的MIC50與MIC90分別為(μg/ml):溶血性巴斯德氏菌0.50, 1.00;多殺性巴斯德氏菌0.50,0.50;對豬胸膜肺炎放線桿菌的MIC為0.2-1.56μg/ml。對耐氯霉素和耐甲砜霉素的痢疾志賀氏菌、傷寒沙門氏菌、大腸桿菌及耐氨芐西林流感嗜血桿菌的MIC均為0.5μg/ml。本品不但增加了其水溶性,而且口服及注射后體內(nèi)過程損失小,經(jīng)過體內(nèi)生物酶的代謝分解釋放出酯和氟苯尼考,酯克服了細菌的抗藥性。氟苯尼考靶向定位,發(fā)揮藥物極效作用于生物體,用量小,效果快,半衰期長,血藥濃度高,能較長時間地維持血藥濃度。主要經(jīng)腎排泄。應用于可溶性粉、口服液、注射液等劑型。
氟苯尼考琥珀酸鈉注:前藥是一類優(yōu)于結(jié)構(gòu)修飾后分子中的活性基因被封閉起來,而本身沒有活性或活性很低,但在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化成為具有生物活性的原藥而發(fā)揮藥效。這種利用在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有效藥物而把有生物活性的原藥潛伏化的道理,稱之為前藥原理。
氟苯尼考分子含有抗菌活性的三部分結(jié)構(gòu)—D-蘇構(gòu)型、連接苯環(huán)上的強吸電子的官能團(甲砜基)、1,3-丙二醇結(jié)構(gòu)(氟原子代替丙烷鏈3碳位置上的羥基后,其抗菌活性更強)。F-S-Na以丁二酰基橋與氟苯尼考丙烷鏈1碳位置上的羥基酯化,封閉了該位置的羥基活性基團;且丁二酰基橋?qū)τ诜右灿幸欢ǖ目臻g位阻效應,使得原藥活性大大降低、F-S-Na的抑菌活性明顯低于氟苯尼考,表明原藥成功潛伏化。(體外抑菌無活性)
【適應癥】應用于雞大腸桿菌病及鴨漿膜炎及魚的殺鮭產(chǎn)生單胞菌、鰻弧菌等,用于敏感細菌所致牛、豬、雞腸道感染及支原體引起的慢性呼吸道病。