2873460-70-7  ZW251 Linker-Payload偶聯(lián)物

產(chǎn)品信息

中文名稱：一種靶向人GPC3的抗體-活性分子偶聯(lián)物 (ADC)

英文名稱:  MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin)  

品牌：魅羅科技（MeloPEG）

結(jié)構(gòu)

CAS號(hào)： 2873460-70-7

分子量： 1038.04

分子式：C51H56FN9O14

純度：95%

注意事項(xiàng)

保持干燥

存儲(chǔ)條件

-20℃以下冰凍、干燥

 2873460-70-7  ZW251 Linker-Payload偶聯(lián)物

應(yīng)用

MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一種用于合成 ZW251 的 Linker-Payload 偶聯(lián)物。ZW251 是一種靶向人 GPC3 的抗體-活性分子偶聯(lián)物 (ADC)。ZW251 由人源化 IgG1 抗體、喜shu堿 (camptothecin) 類型的撲異構(gòu)酶 1 抑制劑 ZD06519，和連接子組成（馬來酰亞胺錨定和甘酰甘酰苯丙酰甘an酸 (GGFG)-氨基甲基(AM) 可切割連接體）。ZW251 與人和食蟹猴 GPC3 具有高親和力。ZW251 在表達(dá) GPC3 的 HCC 細(xì)胞系中表現(xiàn)出快速內(nèi)化，以及旁觀者介導(dǎo)的對(duì) GPC3 陰性癌細(xì)胞的殺傷。

以下是其組成成分的詳細(xì)說明：

MC (Maleimido-caproyl)：MC 是一種常用于連接抗體和藥物的基團(tuán)，通過 Maleimido 基團(tuán)與抗體上的半胱an酸殘基形成共價(jià)鍵。這種連接方式確保了 Linker 的穩(wěn)定性，減少了藥物在循環(huán)系統(tǒng)中的非特異性釋放。

GGFG（Gly-Gly-Phe-Gly）：GGFG 是一種酶敏感的肽序列。該序列在特定的腫瘤微環(huán)境中能被蛋白酶（如 Cathepsin B）降解，從而使得 Payload（活性分子）得以選擇性釋放。這種設(shè)計(jì)使得 Linker 對(duì)腫瘤細(xì)胞更具選擇性，從而減小對(duì)正常組織的毒性。

AM (Aminomethyl)：該基團(tuán)用于將藥物分子與 Linker 連接，同時(shí)提供一個(gè)穩(wěn)定的連接位點(diǎn)。AM 的存在確保了 Linker 和 Payload 的有效結(jié)合，并有助于控制釋放速率。

(10Me-11F-Camptothecin)：這是一個(gè)修飾后的喜shu堿衍生物，其中 10Me 和 11F 分別表示其化學(xué)結(jié)構(gòu)中的甲基和氟修飾。喜shu堿類藥物以其拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制作用而聞名，能有效阻止 DNA 復(fù)制和細(xì)胞增殖。10Me 和 11F 的修飾提高了藥物的穩(wěn)定性和活性，并增強(qiáng)了其抗腫瘤效果。

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