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恩雜魯胺(enzalutamide)是由Medivation公司和安斯泰來( Aslas)公司合作開發,于2012年8月31日經美國食品藥品管理局( FDA)批準用于治療已擴散或復發的晚期男性去勢耐受前列腺癌(castration-resistant prostate cancer),商品名為Xtandi,該藥為口服膠囊制劑。恩雜魯胺為雄激素受體抑制劑,作用靶點不同于2010年批準的卡巴他賽和2011年批準的阿比特龍,能夠競爭性地抑制雄激素與受體的結合,并且能抑制雄激素受體的核轉運以及該受體與DNA的相互作用體外實驗研究顯示,恩雜魯胺能夠抑制前列腺癌細胞的增殖并誘導其死亡,在小鼠前列腺癌異種移植的模型實驗中恩雜魯胺能夠縮小腫瘤體積恩雜魯胺的主要代謝物為N-去甲基恩雜魯胺,其在體外表現出與恩雜魯胺相似的抑制活性該藥推薦的成人劑量為每日160mg,服藥后迅速吸收,血漿濃度在0.5~3h內達到zui高水平,平均末端半衰期為5.8d,主要代謝酶為CYP2C8和CYP3A4該藥應避免與強CYP2C8抑制劑(如吉非貝齊,gemfibrozil)聯合使用,如需要共同給藥,應減少恩雜魯胺劑量至80mg,每天1次。
深圳遠揚化學可提供恩雜魯胺申報所用全套雜質, 隨貨附CoA證書,HNMR,MS,HPLC圖譜,純度符合申報要求,恩雜魯胺雜質為我司優勢雜質,長期備有庫存,發貨快。如需恩雜魯胺雜質相關詳細信息,歡迎我司業務人員獲取。
除自主品牌雜質對照品外,我司還代理英國NIBSC標準品,美國劍橋CIL同位素標準品,美國NIST標準物質,歐洲標準局IRMM標準物質,加拿大TRC標準品,TLC標準品,MOLCAN標準品,NRC標準品等,歡迎洽談。
Enzalutamide
4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide
Enzalutamide Impurity 1
4-bromo-2-fluorobenzoic acid
Enzalutamide Impurity 2
4-bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide
Enzalutamide Impurity 3
methyl 4-bromo-2-fluorobenzoate
Enzalutamide Impurity 4
4-((2-carboxypropan-2-yl)amino)-2-fluorobenzoic acid
Enzalutamide Impurity 5
methyl 2-fluoro-4-((1-methoxy-2-methyl-1-oxopropan-2-yl)amino)benzoate
Enzalutamide Impurity 6
methyl 4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluorobenzoate
Enzalutamide Impurity 7
2-methyl-2-((4-(methylcarbamoyl)phenyl)amino)propanoic acid
Enzalutamide Impurity 8
methyl 2-methyl-2-((4-(methylcarbamoyl)phenyl)amino)propanoate
Enzalutamide Impurity 9
4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-N-methylbenzamide
Enzalutamide Impurity 10
4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-2,4-dioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide
Enzalutamide Impurity 11
4-(3-(4-carbamoyl-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluorobenzoic acid
Enzalutamide Impurity 12
4-(3-(4-carbamoyl-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide
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