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為什么固體制劑要進(jìn)行溶出度測(cè)定？
閱讀：7797 發(fā)布時(shí)間：2021-8-23
為什么固體制劑要進(jìn)行溶出度測(cè)定？
近年來研究證明，不僅是難溶性藥物易溶性藥物也會(huì)因制劑的配方和工藝不同會(huì)造成藥物溶出度有很大差異。這和過去認(rèn)為的只有難溶性藥物才有溶出度的問題有很大不同。在USP中規(guī)定測(cè)定溶出度的制劑有相當(dāng)數(shù)量是易溶性藥物，大多數(shù)口服固體制劑在給藥后必須經(jīng)吸收進(jìn)入血液循環(huán)，達(dá)到一定血藥濃度后方能奏效。藥物從制劑內(nèi)釋放出并溶解于體液是被吸收的前提，這一過程在生物藥劑學(xué)中稱作溶出，而溶出的速度和程度稱溶出度。溶出度是指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度。
依靠崩解時(shí)限檢查作為所有片劑、膠囊等固體制劑在體內(nèi)吸收的評(píng)定標(biāo)準(zhǔn)顯示然不夠完善，因?yàn)樗幬锶芙夂笸ㄟ^崩解儀篩網(wǎng)粒徑常在1.6-2.0mm之間。藥物需呈溶液狀態(tài)才能被機(jī)體吸收，其粒子大小以A來計(jì)算，所以崩解僅僅是藥物溶出的最初階段，而后面的繼續(xù)分散和溶解過程。崩解時(shí)限檢查是無法控制的，且固體制劑的崩解還要受到處方設(shè)計(jì)，制劑制備，貯存過程及體內(nèi)許多復(fù)雜因素的影響，所以崩解時(shí)限檢查不能客觀反映藥物與賦形劑之間的關(guān)系和影響。
我們?cè)跍y(cè)定固體制劑的溶出度時(shí)的常見的基本方法有：籃法、槳法、小杯法。小編之前在《溶出度測(cè)定有哪三種方法？》提到過，感興趣的朋友可以點(diǎn)擊參考，這里小編就不再講述了。
總之，藥物溶出度測(cè)定是評(píng)價(jià)固體制劑品質(zhì)和工藝水平的一種有效手段，能在一定程度上反映主藥晶型、粒度、處方組成等的差異，能夠有效區(qū)分同一種藥物生物利用度的差異，是藥品質(zhì)量控制必檢項(xiàng)目之一。