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GLP1R藥靶篩選模型應用展示

2023-11-3　閱讀(1232)

Background

糖尿病（diabetes mellitus，DM）是最常見的慢性疾病之一，我國是世界上糖尿病患者最多的國家，成人糖尿病患病率已高達11.9%，其中2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）約占90%，肥胖和超重人群糖尿病患病率增加。T2DM是由胰島β細胞功能衰退、胰島素作用缺陷以及胰高血糖素分泌異常等共同作用所導致。胰高血糖素樣肽-1受體激動劑（glucagon-like peptide-1 receptor agonist， GLP-1RA）是T2DM治療領域的一類新型降糖藥，可顯著改善T2DM的一些關鍵性病理生理缺陷，并具有減少心血管死亡、改善動脈粥樣硬化、減輕體質量、降低收縮壓、改善血脂譜等降糖外獲益，為T2DM患者帶來了新的希望。^[1]

GLP1R/CRE-Luc/HEK293

2023年5月，科佰生物合作客戶成都地奧九泓制藥廠向國家知識產權局提出發申請，其發明名稱為苯并咪唑或氮雜苯并咪唑類化合物、其制備方法及其應用，申請號：202310564741 .1。提供藥學上可接受的鹽、立體異構體、溶劑合物或水合物作為GLP-1R激動劑的用途且可以制備用于治療和/或預防I型糖尿病、II型糖尿病的藥物。

值得一提的是，在化合物高通量篩選，體外活性評價的階段，科佰生物的GLP1R/CRE-Luc/HEK293細胞作為報告細胞模型，方便高效的篩選出有價值活性好的候選藥物。

基本信息

題目：苯并咪唑或氮雜苯并咪唑類化合物、其制備方法及其應用

申請號：202310564741 .1

申請日：2023.05 .18

申請人：成都地奧九泓制藥廠

cobioer合作產品：GLP1R/CRE-Luc/HEK293 cell （貨號CBP71117）