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GLP-1受體激動劑細胞篩選模型

2020-12-24 閱讀(2082)

2型糖尿病在有數億患者,約占糖尿病例的90%,它是一種進展性疾病,患者病情隨時間推移進行性惡化,使用常規藥物治療很難長期良好控制血糖,這與人胰島β細胞功能進行性減退相關。目前臨床上已應用的抗2型糖尿病藥物根據作用機理主要分為糖調節劑(如α-糖苷酶抑制劑),促進胰島素分泌型藥物(如磺酰脲類和格列奈類),胰島素增敏劑(如雙胍類、PPARγ激動劑),腸促胰島素增強劑(如GLP-1類似物和DPP-4抑制劑)和胰淀素類似物。

 

其中新型的降糖藥物GLP-1受體激動劑,由于具有降糖*,兼具減重、降壓、改善血脂譜等作用,受到關注。胰高血糖素樣肽-1(GLP-1) 是由回腸內分泌細胞分泌的一種腸促胰素肽類激素,經食物刺激后由回腸和結腸中的 L 細胞分泌,能夠刺激胰島素分泌,其引起的胰島素分泌能力約占全部胰島素分泌量的 50~70%,刺激胰島素分泌的作用具有葡萄糖濃度依賴的特點。天然 GLP-1 半衰期很短,僅為 1-2 分鐘,被分泌到血液循環中后會被二肽基肽酶 4(DPP-4)快速分解而失去促胰島素分泌活性。

 



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