PROTAC分子對靶蛋白的降解能力,并不單單取決于PROTAC與相關蛋白的結合能力和選擇性,而是雙功能分子與蛋白連接速率，從而形成三元復合物。隨著E3泛素連接酶( VHL)的配體的研究,發現了具有高親和力的VHL配體。利用這類VHL小分子配體,發現雌激素相關受體α(ERRa)和 RIPK2的PROTAC分子,均能在細胞水平觀察到相應靶蛋白的降解,并具有較高的選擇性。

PROTAC分子的設計主要應考慮以下幾方面的問題:1)連接位置需要根據小分子與靶蛋白的復合物晶體結構進行確定,以確保連接鏈不會影響到配體與靶蛋白的結合,同時還要考慮當靶蛋白與E3泛素連接酶拉近時,靶蛋白上相應的位置是否有賴氨酸以便使其進行泛素化。2)連接鏈的長度和組成不能影響PROTAC分子的溶解性和透膜性。3)E3泛素連接酶的選擇應當與靶點蛋白對應)。4)綜合考慮體內蛋白的再生過程和去泛素化過程,降解速率需高于靶蛋白的再生速率。

西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影產品，熒光蛋白及熒光探針等等。

CAS1135131-50-8

名稱：溴代-一聚乙二醇-乙酸

英文名稱：Bromo-PEG1-CH2COOH

分類：PROTAC技術

供應商：西安瑞禧生物科技有限公司

狀態：固體/粉末/溶液

產品規格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

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CAS1214319-94-4

CAS1217601-12-1

CAS1219810-90-8

SMPT

Tos-PEG2-O-Propargyl

Triethylene glycol

M-PEG3-OH

Tetraethylene glycol

Hydroxy-PEG2-C2-sulfonic acid

Bromo-PEG1-CH2COOH

N-(Iodoacetamido)-Doxorubicin

Bromo-PEG1-C2-azide

溫馨提示:西安瑞禧生物供應產品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.11)