RGD肽是一類含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp)的短肽,(該序列可在實驗室進行定制肽合成),存在于生物體內。其中,細胞外基質(ECM)和血液中的粘附蛋白在人體內含量最多。常見的含有RGD序列的蛋白質主要有纖維蛋白(fibrinogen,Fg)、層粘連蛋白(vitronectin,Vn)、膠原蛋白(collagen)等。 RGD肽充當整合素及其配體相互作用的識別位點,介導細胞-ECM和細胞間粘附。同時具有信號傳導功能。
RGD肽是指含有由Arg-Gly-Asp三個氨基酸組成的序列多肽,有直線肽和環肽之分。它們是許多細胞外基質蛋白(如VN、FN、FGN、膠原等)等最小識別短肽序列。
氨基酸數量:常規的RGD肽是5個氨基酸,稱之為5元環,還可以是6個、7個氨基酸等,及6元環、7元環。
氨基酸種類:可以部分氨基酸換成相似的氨基酸,如Tyr和Phe互換,Gly和Ala互換,還可以將部分氨基酸進行N甲基化修飾。
功能基團的修飾:可以在RGD環肽上增加 巰基、疊氮、炔基、烯基、馬來酰亞胺等功能基團,方便和其它分子或材料結合。
標記修飾:可根據需要在RGD環肽上修飾Biotin、FITC、FAM、TAMRA、DOTA、HYNIC等
成環方式:目前大多數RGD環肽都是酰胺鍵成環 和二硫鍵成環,也可以改造為酯間成環、硫酯成環等,不過這類研究的成果不多。
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