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格列苯脲

格列苯脲  企標99% ：480/KG

格列本脲

降糖藥 降血糖作用 

中文名稱:格列本脲

英文名稱:Glibenclamide

CAS號: 10238-21-8

分子式: C23H28ClN3O5S

分子量: 494

EINECS號:233-570-6

格列本脲用途(降血糖)

降血糖作用:

(1) 對葡萄糖轉運和代謝的作用：格列本脲和格列美脲可通過刺激葡萄糖代謝的關鍵酶及改善葡萄糖轉運子 (GLUT4) 的轉位/去磷酸化來促使周圍組織對葡萄糖的攝取，具體表現在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉移酶是糖原、脂肪合成的關鍵酶，而格列美脲在激活這些關鍵酶的活性方面要強于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的

2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過誘導GLUT4的去磷酸化，提高了細胞膜上GLUT4的表達

(2) 對糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于細胞膜外層，參與胰島素信號傳遞，可干預肌肉和脂肪細胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細胞磷酸化狀態。胰島素和磺酰脲類均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪組織攝取轉運葡萄糖。但當存在胰島素抵抗時，胰島素本身則很難激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活該酶。經體內、體外研究，格列美脲在磺酰脲類藥物中的胰外作用，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強度之比為2:1。因此，格列美脲的繼發性失效發生率低于其他磺酰脲類藥物。

化學性質：白色結晶性粉末。熔點168-173℃。不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、仿。

用途：降血糖藥，作用比甲苯磺丁脲強。

用途：降血糖藥，用于中、輕度非胰島素依賴型糖尿病的治療

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